补骨脂的干燥成熟果实主要含香豆精类化合物补骨脂素和异补骨脂素，补骨脂素和异补骨脂素具有光感活力。与表皮细胞结合的补骨脂和异补骨脂素可被波长在320—400nm的长波紫外线激活，最大作用波长为365nm。在长波紫外线作用下，补骨脂素和异补骨脂素与表皮DNA双螺施上的胸腺嘧啶发生光化学反应，形成光加合物，使表皮细胞DNA合成及丝状分裂受到抑制，表皮细胞更新速度减缓，从而对银屑病起治疗作用。而光敏反应的结果还使黑色素细胞中的酪氨酸酶活性增加，促使黑色素的形成，促使毛囊中的黑色素细胞向表皮中移动，从而使表皮出现色素沉着，而对白癜风起治疗作用。