是直接作用于胆碱受体的拟胆碱药物，包括乙酰胆碱、卡巴胆碱、毛果芸香碱等。
乙酰胆碱：药理作用是直接激动M受体和N受体。M样作用：心率下降，心肌收缩力下降，血管扩张，血压下降；支气管、气管、胃肠道、子宫、泌尿道平滑肌收缩，腺体分泌增加；缩瞳，调节痉挛。剂量增大时可产生N样作用：N1兴奋表现为交感神经和副交感神经兴奋的效果，N2兴奋表现为骨骼肌收缩。
毛果芸香碱：能透过角膜，主要用于滴眼，对眼的作用。瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小，降低眼内压，睫状肌收缩，睫状小带舒张，晶状体曲度变大，适合看近物，即调节痉挛。此外还有增加腺体分泌的作用；临床应用主要以青光眼，虹膜炎为主。