抑制胆碱酯酶的活性，减少胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解作用，从而产生M样、N样作用；分为易逆性胆碱酯酶药和难逆性胆碱酯酶药；代表药物新斯的明。
新斯的明：作用机制是抑制胆碱酯酶的活性；主要作用于胃肠道、膀胱平滑肌，骨骼肌兴奋。应用：重症肌无力；对骨骼肌的兴奋作用机制是抑制胆碱酯酶，直接兴奋N2受体，促进运动神经末梢释放乙酰胆碱；还有手术后腹气胀和尿潴留，肌松药过量，阿托品中毒。
不良反应是腹痛等
禁忌症是机械性肠梗阻，尿路梗阻，主气管哮喘。
毒扁豆碱：主要作用于眼，作用壁毛果芸香碱强