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异烟肼抗菌机制较复杂,可能是通过抑制分枝杆菌细胞壁的主要组分——分枝菌酸的合成,而使结核杆菌细胞壁的脂质减少,削弱其细胞壁的屏障保护作用。由于分枝菌酸为分枝杆菌的专有成分,因此异烟肼仅对结核杆菌有抗菌作用,对其他微生物几无作用。


17楼2014-04-21 00:40
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    氯喹适用于肠外阿米巴病,常用于对甲硝唑无效或禁忌的病人。替硝唑对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当。依米丁毒性大。喹碘方对肠外阿米巴无效。乙酰砷胺,为五价砷,毒性大,用于杀灭阴道滴虫。


    18楼2014-04-22 00:29
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      噻嘧啶抑制虫体胆碱酯酶,使神经肌肉接头处乙酰胆碱堆积,神经肌肉兴奋性增强,虫体痉挛和麻痹,不能附壁而排出体外;氯硝柳胺抑制虫体细胞内线粒体氧化磷酸化过程;甲苯眯唑影响多种生化代谢途径;哌嗪通过改变虫体肌细胞膜对离子的通透性,引起膜超极化,阻断神经肌肉接头处传递,导致虫体麻痹;吡喹酮作用可能与增加胞膜对某些阳离子,尤其是Ca2+通透性有关


      19楼2014-04-22 00:37
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        噻嘧啶抑制虫体胆碱酯酶,使神经肌肉接头处乙酰胆碱堆积,神经肌肉兴奋性增强,虫体痉挛和麻痹,不能附壁而排出体外;氯硝柳胺抑制虫体细胞内线粒体氧化磷酸化过程;甲苯眯唑影响多种生化代谢途径;哌嗪通过改变虫体肌细胞膜对离子的通透性,引起膜超极化,阻断神经肌肉接头处传递,导致虫体麻痹;吡喹酮作用可能与增加胞膜对某些阳离子,尤其是Ca2+通透性有关


        20楼2014-04-22 13:42
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          乙胺嗪
          乙胺嗪的枸橼酸盐又称海群生,本品口服后迅速吸收,广泛分布于人体各组织和体液。大部分在体内迅速代谢,原形药和代谢产物经肾排泄。
          【药理作用与临床应用】乙胺嗪能驱使血中微丝蚴集中于肝微血管,然后被网状内皮系统吞噬、杀灭。乙胺嗪对丝虫成虫作用弱,且需要较大剂量或较长疗程。临床用于预防和治疗丝虫病,其药物剂量需根据治疗目的和感染地区的具体情况进行调整。
          【不良反应】本品毒性低,常见的不良反应有恶心、呕吐、食欲减退、头痛、头昏等。治疗过程中大量微丝蚴和成虫死亡,释放出的异性蛋白质可引起变态反应。所以应进行预防,给予抗组胺药物。


          21楼2014-04-22 13:50
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            考查重点是乙胺嘧啶与磺胺合用原因。乙胺嘧啶与磺胺用可双重阻断疟原虫叶酸代谢的两个环节,协同作用增强抗疟作用,延缓耐药性的发生。


            22楼2014-04-22 13:54
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              青霉素结合蛋白(PBPs)是广泛存在于细菌细胞膜上的一种膜蛋白,可催化转肽反应,使末端D-丙氨酸脱落,并与邻近多肽形成网状交叉连接。β-内酰胺类可以和PBPs在活性位点上通过共价键结合,使其失去转肽作用,阻碍肽聚糖的合成,导致细胞壁缺损,使细菌细胞肿胀变形、破裂而死亡,故PBPs为β-内酰胺类的主要作用靶位。


              24楼2014-04-22 16:22
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