1897年，德国拜耳公司的化学家霍夫曼在对传统药物柳树皮的主要成分水杨酸进行研究时，偶然合成了一种药效和耐受性更为优秀的新化合物——乙酰水杨酸，也就是人们所熟知的阿司匹林。受这一事件的鼓舞，11天后，霍夫曼再次用同样方法对吗啡进行加工。他本想合成镇痛止咳药可待因，但事与愿违，他得到了二乙酰吗啡。动物试验表明，这种化合物有望成为代替吗啡的全新镇痛药，且“不具有”强烈的成瘾性。拜耳公司随即上市了二乙酰吗啡
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给它起了个梦幻般的名字“海洛因（Heroin）”（源自德文“英雄”一词）。
海洛因强大的镇痛和止咳效应，较少的副作用，以及“不会成瘾”的特性，都使得它成为了市场的宠儿，拜耳公司也因此获得了可观的收入。由于当时还没有相关管制法案，海洛因可以非常轻易地被所有人——包括瘾君子获得。苦于吗啡药力不够“强劲”的瘾君子们，很快地把目光投向了海洛因。相对于口服而言，瘾君子常用的注射和吸入都会让它带来的快感、成瘾性和毒性翻倍。
海洛因强大的镇痛和止咳效应，较少的副作用，以及“不会成瘾”的特性，都使得它成为了市场的宠儿，拜耳公司也因此获得了可观的收入。由于当时还没有相关管制法案，海洛因可以非常轻易地被所有人——包括瘾君子获得。苦于吗啡药力不够“强劲”的瘾君子们，很快地把目光投向了海洛因。相对于口服而言，瘾君子常用的注射和吸入都会让它带来的快感、成瘾性和毒性翻倍。
海洛因的成瘾很快变成了席卷全球的社会问题，也直接推动了多个国家毒品相关管制法律的出台。现在，海洛因在几乎所有国家被列为最严格的管制药物，除少部分国家以外，海洛因已经被禁止在临床上应用，但想解决它带来的社会问题，恐怕还有很长的路要走。
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