“先煎”，顾名思义指这类药材要比其它药物多煮一些时间，然后才放入其他药材同煎取汁。先煎的目的有二：
1. 消除或降低药材的毒性
一般含有毒性的药材，如：川乌、草乌、生南星、蛇六谷、生半夏等，必须久煎才能降低、缓解药物所含的毒性，并且有利于有效成份的煎出。据药学[言]究证实，川乌、附子等，不仅含有强心作用的非生物碱，也含对人体有毒的“乌头碱”，随着煎煮时间的延长，其强心作用增加，而毒性则大大降低。
2. 有利于有效成份的溶出
有些矿石、贝壳类材料，如：石决明、牡蛎、玳瑁、鳖甲、龟板、珍珠母、水牛角等，由于质地坚硬，又含有钙盐、胶质、蛋白质、氨基酸等有机物，而且这些重要成份皆分布在药材组织的间隙，必须久煎熬取有效成份，否则应有的疗效将会降低。
还有如石膏、紫石英、白石英、花蕊石、寒水石、自然铜等，如采先煎，可使成份溶解加强，充份达到饱和量。另外属兰科植物的石斛（枫斗）之所以要先煎，除了增加其有效成份“石斛碱”的溶出外，还可提高其“生物活性”。
上述规定要先煎的药材最少必须先煎三十分钟（如条件允许，可延长至两个小时），然后再加入其他药材。