Old drugs, new tricks:Medications approved for other uses also have antibiotic action
来源：University of Illinois at Urbana-Champaign
作者：Liz Ahlberg
翻译：CAP-TB昆明KC
由于抗结核新药开发缓慢，科学家们转向测试目前已获得批准的类似药物的抗结核功能。研究者们经过测试发现，一些原用于抗寄生虫感染，抗肿瘤，治疗不孕不育的药物具有杀灭金黄葡萄球菌以及抗结核的功效。研究者们同时也指出，这些药物在细菌内部有多个靶点，因此细菌对这些药物更难产生抗药性。
该研究成果发布在《美国国家科学院院刊》上(Proceedings of the National Academy of Sciences of the United Statesof America)，伊利诺伊州的化学教授埃里克·奥德菲尔德（Eric Oldfield）是这项研究的主要负责人。
奥德菲尔德教授说到：“在结核病治疗方面，很显然，我们对新药的需求太迫切了。目前，已有患者对所有抗结核药物产生耐药性，结核杆菌非常聪明，它能够逐渐适应周围的环境，并对抗结核药物产生耐药性。因此，我们需要攻击结核杆菌内部的多个靶点，以使这些细菌不能通过产生一些小的变化而对药物产生抗性。”
研究者们对于那些能破坏细菌能量供给的化合物很感兴趣，这类药物被称作解偶联剂（uncoupler），它们已被用于治疗寄生虫感染。氯苯吩嗪（也称氯法齐明clofazimine）是一种治疗麻风病的药物，现已被用于治疗结核病。受这种药物的启发，研究者们开始在那些已经上市，或是正在开发的解偶联剂类药物中寻找能治疗结核病的药物。
“让研究者惊讶的是，很多已经被FDA批准用于杀灭细菌的药物都是解偶联剂类药物。”奥德菲尔德教授说“而更妙的是这些药物中有的能够抑制特定的细菌酶，或是能分解细菌的细胞膜或细胞壁。”
这些多靶点的药物在抗感染方面也许能有更广泛的应用。
此次研究中发现的最有希望的解偶联剂之一是vacquinol，这种药物被开发出来治疗胶质母细胞瘤（一种脑癌）。研究者们发现，vacquinol除了具有解偶联剂类药物的属性，它还能抑制影响结核杆菌毒性的一种关键酶。
研究者们之后开始寻找和vacquinol具有同样结构的药物，并发现了一种能够有效对抗结核杆菌及金黄色葡萄球菌的抗生素。
奥德菲尔德教授说到：“同时攻击细菌的酶以及能量供应过程，这是一种抗生素的新思路。”
下一步，奥德菲尔德教授希望开发出能参与到细胞新陈代谢，进入细胞内部的解偶联剂药物，并降低这种药物对人类自身细胞的影响，以使细菌更难产生耐药性。例如，一些治疗胃灼热的药物能够参与到细胞的新陈代谢中并对抗结核杆菌。
奥德菲尔德教授总结说：“总的来说，我们认为那些FDA已经批准的药物当中，有一些能够起到抗结核的作用。。一旦你开始制造药物，你必须证明它们是安全的。通过筛选一百万种化学物质，我们也许能找到一种有效的新药，但我们却不能确定这种新药的毒性。相对于花大量时间在化学实验室去筛选毒性未知的化合物，从已经获批，安全的药物着手找出有效药物的几率要大的多。”
来源：University of Illinois at Urbana-Champaign
作者：Liz Ahlberg
翻译：CAP-TB昆明KC
由于抗结核新药开发缓慢，科学家们转向测试目前已获得批准的类似药物的抗结核功能。研究者们经过测试发现，一些原用于抗寄生虫感染，抗肿瘤，治疗不孕不育的药物具有杀灭金黄葡萄球菌以及抗结核的功效。研究者们同时也指出，这些药物在细菌内部有多个靶点，因此细菌对这些药物更难产生抗药性。
该研究成果发布在《美国国家科学院院刊》上(Proceedings of the National Academy of Sciences of the United Statesof America)，伊利诺伊州的化学教授埃里克·奥德菲尔德（Eric Oldfield）是这项研究的主要负责人。
奥德菲尔德教授说到：“在结核病治疗方面，很显然，我们对新药的需求太迫切了。目前，已有患者对所有抗结核药物产生耐药性，结核杆菌非常聪明，它能够逐渐适应周围的环境，并对抗结核药物产生耐药性。因此，我们需要攻击结核杆菌内部的多个靶点，以使这些细菌不能通过产生一些小的变化而对药物产生抗性。”
研究者们对于那些能破坏细菌能量供给的化合物很感兴趣，这类药物被称作解偶联剂（uncoupler），它们已被用于治疗寄生虫感染。氯苯吩嗪（也称氯法齐明clofazimine）是一种治疗麻风病的药物，现已被用于治疗结核病。受这种药物的启发，研究者们开始在那些已经上市，或是正在开发的解偶联剂类药物中寻找能治疗结核病的药物。
“让研究者惊讶的是，很多已经被FDA批准用于杀灭细菌的药物都是解偶联剂类药物。”奥德菲尔德教授说“而更妙的是这些药物中有的能够抑制特定的细菌酶，或是能分解细菌的细胞膜或细胞壁。”
这些多靶点的药物在抗感染方面也许能有更广泛的应用。
此次研究中发现的最有希望的解偶联剂之一是vacquinol，这种药物被开发出来治疗胶质母细胞瘤（一种脑癌）。研究者们发现，vacquinol除了具有解偶联剂类药物的属性，它还能抑制影响结核杆菌毒性的一种关键酶。
研究者们之后开始寻找和vacquinol具有同样结构的药物，并发现了一种能够有效对抗结核杆菌及金黄色葡萄球菌的抗生素。
奥德菲尔德教授说到：“同时攻击细菌的酶以及能量供应过程，这是一种抗生素的新思路。”
下一步，奥德菲尔德教授希望开发出能参与到细胞新陈代谢，进入细胞内部的解偶联剂药物，并降低这种药物对人类自身细胞的影响，以使细菌更难产生耐药性。例如，一些治疗胃灼热的药物能够参与到细胞的新陈代谢中并对抗结核杆菌。
奥德菲尔德教授总结说：“总的来说，我们认为那些FDA已经批准的药物当中，有一些能够起到抗结核的作用。。一旦你开始制造药物，你必须证明它们是安全的。通过筛选一百万种化学物质，我们也许能找到一种有效的新药，但我们却不能确定这种新药的毒性。相对于花大量时间在化学实验室去筛选毒性未知的化合物，从已经获批，安全的药物着手找出有效药物的几率要大的多。”
