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浅谈卡马西平和奥卡西平

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浅谈卡马西平和奥卡西平
浅谈卡马西平和奥卡西平
参考资料:《药物化学》第六版,人民卫生出版社
《药理学》第七版,人民卫生出版社
(卡马西平结构式)
卡马西平,又名酰胺咪嗪,卡巴咪嗪,由两个苯环(图中左右2环)与氮杂卓环(中间的环)并合而成。为白色或类白色的结晶性粉末。
注意事项:1.不得潮湿。
本品在干燥和室温较稳定,本品基本不溶于水,但片剂在潮湿环境保存时,药效将为原来的1/3。可能原因:潮湿环境下生成了卡马西平的二水合物,使得药物在体内溶解和吸收困难。
2.不得见光。
长时间见光后,药物从白色变红色。
卡马西平用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作。是临床上主要应用的药物。作用机制类似于苯妥英钠:稳定细胞膜。
药理作用与临床应用:
(1)对癫痫复杂部分性发作有效,为首选药;对癫痫强直阵挛性发作和单纯部分性发作也有一定疗效。主要抑制神经细胞膜对钠离子的通透性。
(2)外周神经痛。如三叉神经痛和咽舌神经痛,其疗效优于苯妥英钠。
(3)临床应用表明卡马西平对防治躁狂抑郁症包括对锂盐无效者有一定疗效。
不良反应:用药早期可出现头昏。眩晕,恶心。呕吐和共济失调等(指肌力正常的情况下运动的协调障碍)。也可有皮疹和心血管反应。一般不需停药,一周左右逐渐消失。偶尔会导致再生障碍性贫血和粒细胞减少等。
本品口服吸收较慢而且不规则,约4-8小时到达Cmax(即峰浓度,口服的药-时曲线的最高点称峰浓度)。与血浆蛋白结合率75%。最低有效浓度4-10ug/ml.在肝脏中代谢为环氧化物,也具有抗癫痫作用。半衰期10-20小时,久用半衰期缩短。
奥卡西平
其实奥卡西平和卡马西平在结构式上差异不大,我们先把上图卡马西平每个位置标上序号:
在10这个位置上,引入一个羰基:
(注意:百度百科里,把奥卡西平的羰基位置画在了11位,这是错误的,课本和药物说明书里都是在10位。)
奥卡西平是2000年经过FDA(美国食品药品监督管理局认证)的药物。作用:
与阻断电压依赖钠通道有关,稳定细胞膜一直放电,降低突触传递的兴奋性。还可使钠离子内流增加,疗效与卡马西平类似,优点:不良反应较少。
奥卡西平目前市场上有两种:一种用国外荷兰的,另一种是国内武汉生产的。两种剂型效果没有明显差别,但是,价格有差别。
作为一名专业的医生,我知道中国的西药,在化学药物提纯方面,和国外还是有一定差距的,所以,如果您选择了奥卡西平,而且您不差钱,个人建议还是吃进口的。
至于卡马西平和奥卡西平孰是孰非,医院的大夫在问的时候,一般先问经济情况:看你吃贵药(奥卡西平)还是吃普通药(卡马西平),贵药副作用小。
一般,给小孩子吃的,基本都选择了“贵药”奥卡西平,经济状况一般或经济状况较差的,基本都选择了卡马西平。
对于网上一些广告,无休止地抹黑卡马西平,毫无根据的夸大卡马西平对肝肾的副作用,更有甚者,别有用心的说卡马西平会影响男性精子质量,导致后代畸形,令许多男性患者闻卡色变:肝肾副作用自己可以扛着,千万不能对儿女有伤害啊!但是:经药学课本和百度百科查询,都没有明确说明对精子的影响,至今为止,我也没有见到或听到过卡马西平对男性精子质量影响的报道。我20年的从医观察,也没有见过卡马西平影响精子质量的案例!
百人誉之不加密,百人毁之不加疏!选择卡马西平还是奥卡西平,应该根据个人实际经济状况,以及有良知医生的建议而定。
最后的忠告:一、坚决不从事过度疲劳的工作。治疗期间,宁可钱少挣点,够吃饭,够买药就行,也不要透支身体挣钱。
二、不可以多吃过于刺激性食物,尤其不可以饮酒。对癫痫患者而言,酒是第一忌讳!
三、不可以情绪剧烈波动。 一份轻松、愉悦的心境,对任何疾病的康复都是有好处的。
希望患者:坚持按时、足量用药,注意规律生活!
祝愿患者:早日战胜病魔!


IP属地:山东1楼2016-01-12 10:04回复
    图片发不上,如果您需要,就到我QQ空间看吧!


    IP属地:山东2楼2016-01-12 10:05
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      王医生,谢谢你!


      IP属地:辽宁来自iPhone客户端3楼2016-01-12 21:32
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        来自Android客户端5楼2018-09-26 20:27
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