人参中含有人参皂苷、人参多糖、蛋白质、多肽、氨基酸等多种化学成分，其中人参皂苷为主要药效成分。目前，已从人参中分离得到了80 多种人参皂苷，根据化学结构分为4 型即原人参二醇型、原人参三醇型、奥克梯隆醇型和齐墩果酸型。
Rg3药动学研究报道较多，包括大鼠、兔、犬和人体内的研究均有，结果都表明口服后血浆浓度很低，人3.2 mg/kg 口服后的Cmax 值仅为（16±6）ng/ml，0.8 mg/kg的Cmax 值仅为（4.4±0.8）ng/mL，体内的生物利用度很低，在3%左右，口服后其血药浓度很难达到其充分发挥药理活性所需要的浓度。
一、药理学与药代动力学的矛盾？
1、临床应用的疗效和血药浓度
有学者通过体外药代动力学研究，说明Rg3 在肠道中的代谢为其生物利用度低的原因之一，韩国庆熙大学的Bae 等人将Rg3 与人粪菌群厌氧孵化后，所有样品中的Rg3 均很快代谢成Rh2 及PPD，其中又以Rh2 为主，推测Rg3 在肠道中有一部分药物是以其次皂苷形式吸收而发挥药效的。
Rg3 静脉给药时，动物的血浆中只能测得少量的代谢产物Rh2，而Rg3 经口服给予时，血液及尿液中均可定量测得原药及两种代谢物Rh2和ppd，这意味着这种代谢和转化主要是在吸收过程中到达肝脏前由消化道屏障作用形成的。Rg3 口服时的转化途径为Rg3→Rh2→ppd。
2、人参皂苷Rg3及人参皂苷Rh2在肠道菌群失调大鼠体内的药动学研究
目的研究人参皂苷Rg3及其脱糖基代谢物人参皂苷Rh2在林可霉素诱导的肠道菌群失调大鼠体内的药动学特征。方法建立同时测定大鼠血浆中人参皂苷Rg3及人参皂苷Rh2的LC-MS/MS分析方法,并进行专属性、线性、回收率、准确度、精密度的考察。采用ig林可霉素诱导菌群失调大鼠模型,测定正常大鼠及模型大鼠粪便含水量及β-葡萄糖苷酶活性。正常大鼠及肠道菌群失调大鼠分别ig给予人参皂苷Rg3（20 mg/kg）,于不同时间点眼眶取血测定血药浓度。结果与对照组比较,模型组大鼠粪便含水量显著增加（P<0.01）,β-葡萄糖苷酶活性显著降低（P<0.01）;大鼠血浆中人参皂苷Rg3的Cmax、AUC0∞值均有所升高,但不具有显著性差异;而其活性代谢物人参皂苷Rh2的Cmax、AUC0t值与对照组相比显著降低（P<0.01）。结论肠道菌群失调对人参皂苷Rg3的药动学行为影响较小,但显著改变了其活性代谢物人参皂苷Rh2的药动学,可能与菌群失调后导致大鼠肠道菌大幅下降进而影响了人参皂苷Rg3的肠道脱糖代谢有关。（来自《中草药Chinese Traditional and Herbal Drugs2016年23期》）
二、体外肿瘤细胞的细胞毒活性
2007.4阿拉巴马大学伯明翰校区药理学和毒理学部，临床药理学科，肿瘤药理学实验室的Wang Wei等在《癌症化疗和药理学》发表了题为In vitro anti-cancer activity and structure-activity relationships of natural products isolated from fruits of Panax ginseng. 比较 10 种人参皂苷单体对体外肿瘤细胞的细胞毒活性，研究人参皂苷的结构与其细胞毒活性的关系，10 种人参皂苷包括 25-OH-PPD、25-OH-PPT、PPD、Rh2、 Rg3、Rg2、Rg1、Rd、Re、Rb1。结果表明25-OH-PPD、PPD、Rh2 抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡的活性最强。
三、20（s）-原人参二醇、人参皂苷Rh2及人参皂苷Rg3抗肿瘤作用的对比
目的对比20(s)-原人参二醇(Ppd)与人参皂苷Rh2(Rh2)及人参皂苷Rg3(Rg3)的抗肿瘤作用。方法建立小鼠肝癌H22、Lewis肺癌及黑色素瘤B16三种移植瘤动物模型,将小鼠随机分成11组,对照组给予0.5%羧甲基纤维素钠,阳性药组给予环磷酰胺(CTX)30 mg/kg,Ppd、Rh2及Rg3三个剂量组均给予相应受试药25、50、100 mg/kg。阳性药组隔日腹腔注射给药1次,其余各组均每日灌胃给药1次,给药容积为20 ml/kg,连续10 d。每天记录小鼠体重,末次药后称取小鼠体重及肿瘤重量并计算肿瘤抑瘤率。结果 Ppd、Rh2及Rg3在25、50、100 mg/kg剂量下,对肝癌H22、Lewis肺癌及黑色素瘤B16均有一定的抑瘤作用,仅Ppd在50、100 mg/kg剂量下对肝癌H22、Lewis肺癌及黑色素瘤B16抑制效果明显,其抑瘤率超过40%,Rh2与Rg3的抑瘤率无明显差别。结论 Ppd、Rh2及Rg3对小鼠三种移植瘤均具有抗肿瘤活性,以Ppd的抗肿瘤作用最明显,Rh2与Rg3之间无明显差别。（来自《中国老年学杂志》）
原人参二醇型皂苷普遍比原人参三醇型皂苷的活性强，随着糖链部分糖数量增加人参皂苷抗癌活性降低，原人参二醇型皂苷的活性强度依次为：25-OH-PPD>PPD>单糖皂苷>双糖皂苷>三糖皂苷>四糖皂苷，说明达玛烷的类型、取代基、糖的数量等因素影响人参皂苷的抗癌活性。研究表明rg3是双塘需要脱去一个糖分子形成形成rh2单糖，rh2在人参的生物吸收利用度是rg3的5倍，因此rh2的抗癌活性相对来讲会更大些。
Rg3药动学研究报道较多，包括大鼠、兔、犬和人体内的研究均有，结果都表明口服后血浆浓度很低，人3.2 mg/kg 口服后的Cmax 值仅为（16±6）ng/ml，0.8 mg/kg的Cmax 值仅为（4.4±0.8）ng/mL，体内的生物利用度很低，在3%左右，口服后其血药浓度很难达到其充分发挥药理活性所需要的浓度。
一、药理学与药代动力学的矛盾？
1、临床应用的疗效和血药浓度
有学者通过体外药代动力学研究，说明Rg3 在肠道中的代谢为其生物利用度低的原因之一，韩国庆熙大学的Bae 等人将Rg3 与人粪菌群厌氧孵化后，所有样品中的Rg3 均很快代谢成Rh2 及PPD，其中又以Rh2 为主，推测Rg3 在肠道中有一部分药物是以其次皂苷形式吸收而发挥药效的。
Rg3 静脉给药时，动物的血浆中只能测得少量的代谢产物Rh2，而Rg3 经口服给予时，血液及尿液中均可定量测得原药及两种代谢物Rh2和ppd，这意味着这种代谢和转化主要是在吸收过程中到达肝脏前由消化道屏障作用形成的。Rg3 口服时的转化途径为Rg3→Rh2→ppd。
2、人参皂苷Rg3及人参皂苷Rh2在肠道菌群失调大鼠体内的药动学研究
目的研究人参皂苷Rg3及其脱糖基代谢物人参皂苷Rh2在林可霉素诱导的肠道菌群失调大鼠体内的药动学特征。方法建立同时测定大鼠血浆中人参皂苷Rg3及人参皂苷Rh2的LC-MS/MS分析方法,并进行专属性、线性、回收率、准确度、精密度的考察。采用ig林可霉素诱导菌群失调大鼠模型,测定正常大鼠及模型大鼠粪便含水量及β-葡萄糖苷酶活性。正常大鼠及肠道菌群失调大鼠分别ig给予人参皂苷Rg3（20 mg/kg）,于不同时间点眼眶取血测定血药浓度。结果与对照组比较,模型组大鼠粪便含水量显著增加（P<0.01）,β-葡萄糖苷酶活性显著降低（P<0.01）;大鼠血浆中人参皂苷Rg3的Cmax、AUC0∞值均有所升高,但不具有显著性差异;而其活性代谢物人参皂苷Rh2的Cmax、AUC0t值与对照组相比显著降低（P<0.01）。结论肠道菌群失调对人参皂苷Rg3的药动学行为影响较小,但显著改变了其活性代谢物人参皂苷Rh2的药动学,可能与菌群失调后导致大鼠肠道菌大幅下降进而影响了人参皂苷Rg3的肠道脱糖代谢有关。（来自《中草药Chinese Traditional and Herbal Drugs2016年23期》）
二、体外肿瘤细胞的细胞毒活性
2007.4阿拉巴马大学伯明翰校区药理学和毒理学部，临床药理学科，肿瘤药理学实验室的Wang Wei等在《癌症化疗和药理学》发表了题为In vitro anti-cancer activity and structure-activity relationships of natural products isolated from fruits of Panax ginseng. 比较 10 种人参皂苷单体对体外肿瘤细胞的细胞毒活性，研究人参皂苷的结构与其细胞毒活性的关系，10 种人参皂苷包括 25-OH-PPD、25-OH-PPT、PPD、Rh2、 Rg3、Rg2、Rg1、Rd、Re、Rb1。结果表明25-OH-PPD、PPD、Rh2 抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡的活性最强。
三、20（s）-原人参二醇、人参皂苷Rh2及人参皂苷Rg3抗肿瘤作用的对比
目的对比20(s)-原人参二醇(Ppd)与人参皂苷Rh2(Rh2)及人参皂苷Rg3(Rg3)的抗肿瘤作用。方法建立小鼠肝癌H22、Lewis肺癌及黑色素瘤B16三种移植瘤动物模型,将小鼠随机分成11组,对照组给予0.5%羧甲基纤维素钠,阳性药组给予环磷酰胺(CTX)30 mg/kg,Ppd、Rh2及Rg3三个剂量组均给予相应受试药25、50、100 mg/kg。阳性药组隔日腹腔注射给药1次,其余各组均每日灌胃给药1次,给药容积为20 ml/kg,连续10 d。每天记录小鼠体重,末次药后称取小鼠体重及肿瘤重量并计算肿瘤抑瘤率。结果 Ppd、Rh2及Rg3在25、50、100 mg/kg剂量下,对肝癌H22、Lewis肺癌及黑色素瘤B16均有一定的抑瘤作用,仅Ppd在50、100 mg/kg剂量下对肝癌H22、Lewis肺癌及黑色素瘤B16抑制效果明显,其抑瘤率超过40%,Rh2与Rg3的抑瘤率无明显差别。结论 Ppd、Rh2及Rg3对小鼠三种移植瘤均具有抗肿瘤活性,以Ppd的抗肿瘤作用最明显,Rh2与Rg3之间无明显差别。（来自《中国老年学杂志》）
原人参二醇型皂苷普遍比原人参三醇型皂苷的活性强，随着糖链部分糖数量增加人参皂苷抗癌活性降低，原人参二醇型皂苷的活性强度依次为：25-OH-PPD>PPD>单糖皂苷>双糖皂苷>三糖皂苷>四糖皂苷，说明达玛烷的类型、取代基、糖的数量等因素影响人参皂苷的抗癌活性。研究表明rg3是双塘需要脱去一个糖分子形成形成rh2单糖，rh2在人参的生物吸收利用度是rg3的5倍，因此rh2的抗癌活性相对来讲会更大些。
