瑞格非尼的主要成份为瑞格非尼。瑞格非尼是一种激酶抑制剂适用于既往曾用基于氟嘧啶，奥沙利铂-和伊立替康化疗。
瑞格非尼是另一种治疗晚期大肠癌靶向的药物。瑞格非尼是另外一种靶向治疗药物，瑞格非尼是一种酶抑制剂。瑞格非尼的酶是靠近细胞表面的一种蛋白质，瑞格非尼作用是将信号从细胞表面传至细胞内部。瑞格非尼的能阻断几种酶蛋白。瑞格非尼这些酶蛋白的作用是促进肿瘤细胞生长，促进新血管形成以供应肿瘤细胞。瑞格非尼阻止这些蛋白质可以阻止癌细胞的生长。瑞格非尼有研究称，瑞格非尼与其它药物治疗结直肠癌患者相比，瑞格非尼能延长患者寿命，平均约6周甚至更长。
瑞格非尼是以索拉非尼为基础合成的效力更强的口服TKIs，瑞格非尼是一种新型口服小分子酪氨酸激酶抑制药，瑞格非尼可抑制多个酪氨酸激酶靶点，瑞格非尼主要通过抑制VEGF受体（VEGFreceptor，VEGFR）1、VEGFR2、VEGFR3酪氨酸激酶受体TIE-2和血小板源性生长因子受体的活性从而抑制新生血管形成。
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