我所在雷公藤甲素增效减毒研究方面取得进展
文章来源： 作者： 发布时间：2019年02月26日 点击数： 376 次
雷公藤甲素（Triptolide）又叫雷公藤内酯醇，是雷公藤的主要活性成分。近年来的多项研究均显示，雷公藤甲素具有广谱抗肿瘤作用和多靶点抗肿瘤特性。但由于其水溶性差、治疗窗窄，并具有广泛的毒副反应，使其临床应用受到了严重的限制。因而，如何发挥雷公藤甲素独特的药理作用而尽量避免其毒副反应，保证临床用药的高效安全？是亟待解决的科学问题。
为了寻求增效减毒的方法，本研究以肝癌为疾病研究对象，通过冷冻干燥法制备了一种性质优良的雷公藤甲素-半乳糖-壳聚糖纳米粒。所述纳米粒粒径大小均匀，包封率和载药量高，冻干前后性质变化不大。所述制备方法简单易行，且所制备的纳米粒能够减缓雷公藤甲素的释放速度，延长药物疗效。由于该纳米粒表面具有半乳糖基，能够与肝实质细胞表面具有的去唾液酸蛋白特异性结合，因而大大加强了雷公藤甲素-半乳糖-壳聚糖纳米粒的肝靶向给药能力，并显著降低雷公藤甲素的生殖毒性和肝肾毒性。为进一步阐明雷公藤甲素抗肝癌的作用原理，本研究整合肝癌相关转录组学数据挖掘、雷公藤甲素候选靶标预测、“肝癌相关基因-雷公藤甲素候选靶标”互作网络计算以及体内、体外实验验证，发现雷公藤甲素及其雷公藤甲素-半乳糖-壳聚糖纳米粒可能是通过抑制TNF/NF-κB/BCL2信号轴，诱导肝癌细胞凋亡，最终矫正肝癌失衡网络。
研究路线图
相关成果发表于工程技术类1区期刊Nanomedicine-Nanotechnology Biology and Medicine，并获得国家发明专利一项（专利号：201510882886.1）。
Yanqiong Zhang, Na Lin, et al., Nanomedicine, 2018（IF 6.5）
文章来源： 作者： 发布时间：2019年02月26日 点击数： 376 次
雷公藤甲素（Triptolide）又叫雷公藤内酯醇，是雷公藤的主要活性成分。近年来的多项研究均显示，雷公藤甲素具有广谱抗肿瘤作用和多靶点抗肿瘤特性。但由于其水溶性差、治疗窗窄，并具有广泛的毒副反应，使其临床应用受到了严重的限制。因而，如何发挥雷公藤甲素独特的药理作用而尽量避免其毒副反应，保证临床用药的高效安全？是亟待解决的科学问题。
为了寻求增效减毒的方法，本研究以肝癌为疾病研究对象，通过冷冻干燥法制备了一种性质优良的雷公藤甲素-半乳糖-壳聚糖纳米粒。所述纳米粒粒径大小均匀，包封率和载药量高，冻干前后性质变化不大。所述制备方法简单易行，且所制备的纳米粒能够减缓雷公藤甲素的释放速度，延长药物疗效。由于该纳米粒表面具有半乳糖基，能够与肝实质细胞表面具有的去唾液酸蛋白特异性结合，因而大大加强了雷公藤甲素-半乳糖-壳聚糖纳米粒的肝靶向给药能力，并显著降低雷公藤甲素的生殖毒性和肝肾毒性。为进一步阐明雷公藤甲素抗肝癌的作用原理，本研究整合肝癌相关转录组学数据挖掘、雷公藤甲素候选靶标预测、“肝癌相关基因-雷公藤甲素候选靶标”互作网络计算以及体内、体外实验验证，发现雷公藤甲素及其雷公藤甲素-半乳糖-壳聚糖纳米粒可能是通过抑制TNF/NF-κB/BCL2信号轴，诱导肝癌细胞凋亡，最终矫正肝癌失衡网络。
研究路线图
相关成果发表于工程技术类1区期刊Nanomedicine-Nanotechnology Biology and Medicine，并获得国家发明专利一项（专利号：201510882886.1）。
Yanqiong Zhang, Na Lin, et al., Nanomedicine, 2018（IF 6.5）
