武德九年六月初四庚申日（626年7月2日），秦王府经过一番密谋，决定发动兵变，杀死太子，逼皇帝李渊禅位。李世民率领长孙无忌、尉迟恭、侯君集、张公谨、刘师立、公孙武达、独孤彦云、杜君绰、郑仁泰、李孟尝等人入朝，并在玄武门附近埋下伏兵。
《旧唐书·长孙无忌传》：“六月四日，无忌与尉迟敬德、侯君集、张公谨、刘师立、公孙武达、独孤彦云、杜君绰、郑仁泰、李孟尝等九人，入玄武门讨建成、元吉，平之。”九人皆为秦府武将，比本纪可信。
太子李建成、李元吉二人不知阴谋，也一起正常入朝，骑马从玄武门经过。此时，高祖已经获悉了此事，遂将裴寂、萧瑀、陈叔达、封德彝、裴矩等人召集到身边，准备应对这次事变。
司马光《资治通鉴·卷第一百九十一·唐纪七》（建成、元吉）乃俱入，趣玄武门。上时已召裴寂、萧瑀、陈叔达等，欲按其事。
李建成、李元吉带领护卫来到临湖殿，从一些细节方面察觉到了危险，立即掉转马头，准备向东返回东宫。李世民发现事情败露，立即纵马追赶他们。李元吉心虚，先张弓搭箭射向李世民，但由于慌张，一连三次都没有将弓拉满，所以射出的箭没有丝毫的威胁。
李世民见追之不及，便下令放箭，遂亲自搭弓射向李建成，结果一箭将他射死了。
司马光《资治通鉴·卷第一百九十一·唐纪七》世民从而呼之，元吉张弓射世民，再三不彀，世民射建成，杀之。
这时跟在李世民身后的尉迟恭带领伏兵七十余人相继赶到，他身边的将士用箭射李元吉，李元吉跌下马来。
可就在此时，李世民的坐骑突然受惊，带着李世民奔入玄武门旁边的树林，李世民又被林中的树枝挂住，从马上摔下，受伤倒地，一时爬不起来。
李元吉眼见机会迅速赶到，夺过弓来，准备勒死李世民，就在这时尉迟恭快马奔到近前大声喝住了他。李元吉知道不是对手，放开李世民，想快步跑入武德殿寻求父皇李渊的庇护，但尉迟恭没有给他机会放箭将他射死了。
《旧唐书·尉迟敬德传》六月四日，建成既死，敬德领七十骑蹑踵继至，元吉走马东奔，左右射之坠马。太宗所乘马又逸于林下，横被所繣，坠不能兴。元吉遽来夺弓，垂欲相扼，敬德跃马叱之，于是步走，欲归武德殿，敬德奔逐射杀之。
太子李建成的部下、翊卫车骑将军冯立得知建成身死，叹息道：“难道能够在太子生前蒙受恩惠而太子一死便逃避祸难吗！”于是，他与副护军薛万彻、屈直府左车骑谢叔方率领东宫和齐王府的精锐兵马两千人，急驰赶到玄武门，准备为太子和齐王报仇。
冯立等杀死云麾将军敬君弘、中郎将吕世衡等参与政变的玄武门守将后，对部下说：“这也可以略微报答太子殿下了。”薛万彻擂鼓呐喊，准备率军进攻秦王府，秦王府上下大为恐惧。
此时，尉迟恭提着建成和元吉的首级给薛万彻等人看，东宫和齐王府的人马顿失战心，迅速溃散，薛万彻与骑兵数十人则逃入终南山中。至此，政变以秦王李世民的胜利而告终。
李世民此次兵变，虽然筹谋良久，最终成功，但过程凶险万分。
其中存在很大变数，比如在消息泄露时，如果被太子李建成逃回太子府，或者逃到皇帝寝宫，结局将逆转，李世民会被当做谋逆被处死。如果齐王李元吉射杀了李世民，那秦王的手下也会觉得大势已去，逃命天涯。可惜，没有如果！
最值得佩服的是李世民在情况紧急之时，能立刻果断射杀太子李建成，才是定鼎乾坤，最终达成目的，不可不谓天生的君王！