猫传染性腹膜炎治疗药物
猫传染性腹膜炎(FIP)是一种毁灭性且几乎总是致命的猫病,源于普通猫冠状病毒(FECV)的突变,这种突变感染了全世界40-80%的猫。 GS-441524,也称为GS-5734,是猫传染性腹膜炎(FIP)病毒的有效抑制剂。GS-441524对猫传染性腹膜炎(FIP)病毒有较强的抑制作用。GS-441524是具有药理活性的核苷三磷酸分子的分子前体。这些类似物可作为病毒RNA依赖RNA聚合酶的替代底物和RNA链终止物。GS - 441524在猫科动物细胞无毒浓度高达100,有效抑制FIPV复制CRFK细胞培养和自然感染猫腹膜巨噬细胞浓度低至1。
用途
GS-441524是一种小分子,学名三磷酸核苷竞争性抑制剂,对许多RNA病毒表现出强大的抗病毒活性。可以抑制几种不同类型的RNA病毒的复制,如人畜共患严重急性呼吸系统综合症(SARS)冠状病毒、中东呼吸综合征病毒、埃博拉病毒、拉沙热病毒、Junin病毒和呼吸道合胞病毒等,同时在广泛的细胞系中具有较低的细胞毒性。
GS-441524是什么?
GS-441524是继GC376之后治疗猫传染性腹膜炎(FIP)的第二种靶向抗病毒药物。
GS-441524是Gilead Sciences(全球抗病毒领域NO.1)提供给UC Davis分校(全球兽医NO.1)Perdersen NCjiaoshou2及其传腹科研主题的一种小分子核苷酸类似物,是一种可抑制猫传腹病毒(FIP)复制的逆转录酶抑制剂,是合成具有药理学活性的核苷三磷酸的前提分子。
作用机理
GS-441524在细胞内通过细胞激酶磷酸化为核苷一磷酸(NMP),接着转变成具有活性的三磷酸代谢物(NTP结构类似物)。在病毒RNA合成中,活性NTP结构类似物充当天然三磷酸核苷的竞争物与天然核苷(ATP、TTP、CTP、GTP)竞争参与RNA的转录,当转录产物中插入GS-441524分子,转录将提前终止,进而抑制病毒RNA转录过程。
猫传染性腹膜炎(FIP)是一种毁灭性且几乎总是致命的猫病,源于普通猫冠状病毒(FECV)的突变,这种突变感染了全世界40-80%的猫。 GS-441524,也称为GS-5734,是猫传染性腹膜炎(FIP)病毒的有效抑制剂。GS-441524对猫传染性腹膜炎(FIP)病毒有较强的抑制作用。GS-441524是具有药理活性的核苷三磷酸分子的分子前体。这些类似物可作为病毒RNA依赖RNA聚合酶的替代底物和RNA链终止物。GS - 441524在猫科动物细胞无毒浓度高达100,有效抑制FIPV复制CRFK细胞培养和自然感染猫腹膜巨噬细胞浓度低至1。
用途
GS-441524是一种小分子,学名三磷酸核苷竞争性抑制剂,对许多RNA病毒表现出强大的抗病毒活性。可以抑制几种不同类型的RNA病毒的复制,如人畜共患严重急性呼吸系统综合症(SARS)冠状病毒、中东呼吸综合征病毒、埃博拉病毒、拉沙热病毒、Junin病毒和呼吸道合胞病毒等,同时在广泛的细胞系中具有较低的细胞毒性。
GS-441524是什么?
GS-441524是继GC376之后治疗猫传染性腹膜炎(FIP)的第二种靶向抗病毒药物。
GS-441524是Gilead Sciences(全球抗病毒领域NO.1)提供给UC Davis分校(全球兽医NO.1)Perdersen NCjiaoshou2及其传腹科研主题的一种小分子核苷酸类似物,是一种可抑制猫传腹病毒(FIP)复制的逆转录酶抑制剂,是合成具有药理学活性的核苷三磷酸的前提分子。
作用机理
GS-441524在细胞内通过细胞激酶磷酸化为核苷一磷酸(NMP),接着转变成具有活性的三磷酸代谢物(NTP结构类似物)。在病毒RNA合成中,活性NTP结构类似物充当天然三磷酸核苷的竞争物与天然核苷(ATP、TTP、CTP、GTP)竞争参与RNA的转录,当转录产物中插入GS-441524分子,转录将提前终止,进而抑制病毒RNA转录过程。