AMG 510是首个靶向KRASG12C的口服选择性可逆抑制剂,上述I期研究的结果在今年举办的ASCO和WCLC大会上也相继公布过.此次ESMO2019大会首次公布了AMG 510对于治疗结直肠癌(CRC)和阑尾癌显示的抗肿瘤活性,并且更新了先前公布过的非小细胞肺癌(NSCLC)最新研究结果.数据同时显示,AMG 510耐受性良好,并且没有剂量限制毒性.
该研究招募了76位KRAS G12C突变的实体瘤患者.截至2019年7月,在55例能够评估疗效的患者中,有29例CRC患者,其中12例CRC患者每天接受960 mg的AMG510治疗,结果显示,1例患者达到部分缓解,10例患者达到疾病稳定,疾病控制率达到92%;目前,仍有10例患者在接受治疗.在13例每天接受960 mg剂量的AMG510治疗的NSCLC患者中,7例患者达到部分缓解,6例患者达到疾病稳定,疾病控制率为100%.在2例阑尾癌患者中,1例达到部分缓解,1例达到疾病稳定.
RAS是人类肿瘤中最先被鉴定出来的致癌基因,也是存在最为广泛的致癌性突变基因之一,发现至今已超过30年.RAS基因家族目前已知的成员包括KRAS,NRAS和HRAS,其中KRAS突变最为常见,大约占85%.KRAS G12C 突变在NSCLC中大约占13%,在结直肠癌中大约3%-5%,在其他实体瘤中大约1%-2%.美国每年大约有3万例新确诊的KRASG12C突变癌症患者.
该研究招募了76位KRAS G12C突变的实体瘤患者.截至2019年7月,在55例能够评估疗效的患者中,有29例CRC患者,其中12例CRC患者每天接受960 mg的AMG510治疗,结果显示,1例患者达到部分缓解,10例患者达到疾病稳定,疾病控制率达到92%;目前,仍有10例患者在接受治疗.在13例每天接受960 mg剂量的AMG510治疗的NSCLC患者中,7例患者达到部分缓解,6例患者达到疾病稳定,疾病控制率为100%.在2例阑尾癌患者中,1例达到部分缓解,1例达到疾病稳定.
RAS是人类肿瘤中最先被鉴定出来的致癌基因,也是存在最为广泛的致癌性突变基因之一,发现至今已超过30年.RAS基因家族目前已知的成员包括KRAS,NRAS和HRAS,其中KRAS突变最为常见,大约占85%.KRAS G12C 突变在NSCLC中大约占13%,在结直肠癌中大约3%-5%,在其他实体瘤中大约1%-2%.美国每年大约有3万例新确诊的KRASG12C突变癌症患者.
