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从作用机制上看,卡麦角林为什么会优于溴隐亭?
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勇敢闯天涯
人气楷模
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DA 治疗泌乳素型垂体瘤是由D2型多巴胺受体介导的 。卡麦角林作为一种新型的长效麦角碱衍生物类多巴胺 D2 受体激动剂,对 D2 型受体亲和力极高,与 D2 型受体结合后,可刺激肿瘤细胞的细胞膜超极化,使 K+传导增加,引起电压门控性 Ca2+ 通道关闭,Ca2+ 细胞内流减少,从而减少囊泡内的泌乳素的释放,此外还能使细胞内腺苷酸 环化酶活性降低,导致环化腺苷酸水平降低,进一步抑制PKA 的活性,最终通过磷酸化胞质和核蛋白使 PRL 基因表 达降低,抑制泌乳素瘤细胞增殖。
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