什么是靶向药物?目前在研的靶向药有哪些?
靶向药物成为现在很多肿瘤患者的福音,通过服用靶向药物,带来了延长生存以及提高生活质量的受益,而药企对于靶向药物的研发也是历经磨难,从药物的发现到上市经历了候选药物的折磨,无数次的临床验证,在药物研发中会遇到很多瓶颈也是目前全球药物研发的热点,那什么是靶向药?怎么查询目前所研发的靶向药有哪些?
什么是靶向药物?
普通药物在进入人体之后只有很少的一部分才能够真正的作用于病变的位置,而靶向药是指:赋予了靶向能力的药物或其制剂,其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
简单的来说靶向药物就是精准攻击,精准到病变的位置攻击它。
靶向药物根据靶向机理的不同可以分为,主动、被动、物理靶向等积累
一、主动靶向
主要是指赋予药物或其载体主动与靶标结合的能力,主要手段包括将抗体、多肽、糖链、核酸适配体等能够与靶标分子特异性结合的探针分子通过化学或物理方法偶联到药物或其载体表面,从而实现靶向效果。
二、被动靶向
被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点,使药物在体内能够产生自然的分布差异,从而实现靶向效应。被动靶向多依赖于药物或其载体的尺寸效应:如大于7μm的微粒通常会被肺部的小毛细管以机械滤过方式截留,被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡;大于200nm 的微粒则易被脾脏和肝脏的网状内皮系统吞噬。被动靶向中最广为人知的是EPR效应(Enhanced Permeability and Retention effect),其基于实体肿瘤与正常组织中微血管结构的不同:正常微血管内皮间隙致密、结构完整,大分子及大尺寸颗粒不易透过血管壁;而实体瘤组织中的新生血管较多且血管壁间隙较宽、结构完整性差,淋巴回流缺失。这种差异造成直径在100nm上下的大分子类药物或颗粒物质更易于聚集在肿瘤组织内部,从而实现靶向效果 ;除此之外,利用肿瘤部位特殊的pH、酶环境,以及细胞内的还原环境等,也可以实现药物在特定部位的释放,达到靶向给药的目的。
三、物理靶向
利用光、热、磁场、电场、超声波等物理信号,人为调控药物在体内的分布及释药特性,实现对病变部位的靶向。
如何查询目前在研的靶向药
目前在研靶向药可以通过全球药物研发数据库查询,可以通过药品名称、研发企业、靶点工艺技术、剂型、给药途径等进行关键词的搜索,还可以通过ATC编码、全球最高研发阶段、药物类型、是否国内原研、创新类型、治疗领域进行关键词的筛选。
列如搜索适应症搜索“肺癌”,得出有1619条相关在研或者上市靶向药信息。
点击“药品名称”进入详情页面,可以查询靶向药的基本信息、研发信息、ATC信息、化学数据、研发状态、全球销售额、其它信息、关联信息。
靶向药物成为现在很多肿瘤患者的福音,通过服用靶向药物,带来了延长生存以及提高生活质量的受益,而药企对于靶向药物的研发也是历经磨难,从药物的发现到上市经历了候选药物的折磨,无数次的临床验证,在药物研发中会遇到很多瓶颈也是目前全球药物研发的热点,那什么是靶向药?怎么查询目前所研发的靶向药有哪些?
什么是靶向药物?
普通药物在进入人体之后只有很少的一部分才能够真正的作用于病变的位置,而靶向药是指:赋予了靶向能力的药物或其制剂,其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
简单的来说靶向药物就是精准攻击,精准到病变的位置攻击它。
靶向药物根据靶向机理的不同可以分为,主动、被动、物理靶向等积累
一、主动靶向
主要是指赋予药物或其载体主动与靶标结合的能力,主要手段包括将抗体、多肽、糖链、核酸适配体等能够与靶标分子特异性结合的探针分子通过化学或物理方法偶联到药物或其载体表面,从而实现靶向效果。
二、被动靶向
被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点,使药物在体内能够产生自然的分布差异,从而实现靶向效应。被动靶向多依赖于药物或其载体的尺寸效应:如大于7μm的微粒通常会被肺部的小毛细管以机械滤过方式截留,被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡;大于200nm 的微粒则易被脾脏和肝脏的网状内皮系统吞噬。被动靶向中最广为人知的是EPR效应(Enhanced Permeability and Retention effect),其基于实体肿瘤与正常组织中微血管结构的不同:正常微血管内皮间隙致密、结构完整,大分子及大尺寸颗粒不易透过血管壁;而实体瘤组织中的新生血管较多且血管壁间隙较宽、结构完整性差,淋巴回流缺失。这种差异造成直径在100nm上下的大分子类药物或颗粒物质更易于聚集在肿瘤组织内部,从而实现靶向效果 ;除此之外,利用肿瘤部位特殊的pH、酶环境,以及细胞内的还原环境等,也可以实现药物在特定部位的释放,达到靶向给药的目的。
三、物理靶向
利用光、热、磁场、电场、超声波等物理信号,人为调控药物在体内的分布及释药特性,实现对病变部位的靶向。
如何查询目前在研的靶向药
目前在研靶向药可以通过全球药物研发数据库查询,可以通过药品名称、研发企业、靶点工艺技术、剂型、给药途径等进行关键词的搜索,还可以通过ATC编码、全球最高研发阶段、药物类型、是否国内原研、创新类型、治疗领域进行关键词的筛选。
列如搜索适应症搜索“肺癌”,得出有1619条相关在研或者上市靶向药信息。
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