【药物名称】尼达尼布,维加特,Nintedanib,Ofev,Cyendiv。
【适应证】OFEV是一种激酶抑制剂适用为特发性肺纤维化(IPF)的治疗。
【作用机制】尼达尼布靶向血小板源生长因子受体(PDGF α 和β) 、纤维母细胞生长因子受体(FGFR1- 3 )、血管内皮生长因子受体( VEGFR1-3 ),与这些受体的三磷酸腺苷(ATP) 结合位点竞争性结合,阻断纤维化进程的信号通路,抑制纤维母细胞的扩散、转移和转变,从而减缓IPF 疾病进展。
【用法用量】尼达尼布推荐剂量为每次150 mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。尼达尼布应与食物同服,用水送服整粒胶囊,不得咀嚼或碾碎服用。如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用,不应补服漏服的剂量。
【药物过量】对本品药物过量尚无特效解毒剂或治疗方法。在1期研究中所给予的尼达尼布的单次最大剂量为450 mg,每日一次。另外,肿瘤学项目中的2例患者出现了最大给予600mg,每日两次,共8天的药物过量。观察到的不良反应与已知的尼达尼布安全性特征一致,即肝酶升高和胃肠道症状。两例患者均已从这些不良反应中恢复。在INPULSIS试验中,1例患者意外暴露于600 mg剂量,每日一次,共21天。在错误给药期间,出现了非严重不良事件(鼻咽炎),随后恢复,未报告其他事件。在药物过量的情况下,应中断治疗,并根据需要启动常规支持性措施。
【副作用】尼达尼布(Nintedanib)在使用过程中最常见不良反应(≥5%)是:腹泻,恶心,腹痛,呕吐,肝酶升高,食欲减退,头痛和高血压。
【注意事项】
1、胃肠疾病:服用尼达尼布发生腹泻,恶心和呕吐。 首先用充足的水合物和止吐药治疗患者。如果严重腹泻,恶心或呕吐症状持续存在,则停止服用尼达尼布。
2、肝酶升高:用尼达尼布曾发生ALT,AST和胆红素升高。治疗前和期间监视ALT,AST和胆红素。
3、胚胎胎儿毒性:应劝告育龄妇女对胎儿潜在危害和避免成为妊娠。
4、曾报道动脉血栓栓塞事件:治疗心血管疾病风险较高的患者(包括已知的冠状动脉疾病)时应谨慎。
5、 曾报道出血事件: 只有在预期益处超过潜在风险时,才能使用尼达尼布。
6、曾报道胃肠道穿孔:近期腹部手术治疗患者谨慎使用尼达尼布。发生胃肠道穿孔患者终止尼达尼布。如果预期益处超过潜在风险,则仅在已知有胃肠穿孔风险的患者中使用OFEV。
【适应证】OFEV是一种激酶抑制剂适用为特发性肺纤维化(IPF)的治疗。
【作用机制】尼达尼布靶向血小板源生长因子受体(PDGF α 和β) 、纤维母细胞生长因子受体(FGFR1- 3 )、血管内皮生长因子受体( VEGFR1-3 ),与这些受体的三磷酸腺苷(ATP) 结合位点竞争性结合,阻断纤维化进程的信号通路,抑制纤维母细胞的扩散、转移和转变,从而减缓IPF 疾病进展。
【用法用量】尼达尼布推荐剂量为每次150 mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。尼达尼布应与食物同服,用水送服整粒胶囊,不得咀嚼或碾碎服用。如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用,不应补服漏服的剂量。
【药物过量】对本品药物过量尚无特效解毒剂或治疗方法。在1期研究中所给予的尼达尼布的单次最大剂量为450 mg,每日一次。另外,肿瘤学项目中的2例患者出现了最大给予600mg,每日两次,共8天的药物过量。观察到的不良反应与已知的尼达尼布安全性特征一致,即肝酶升高和胃肠道症状。两例患者均已从这些不良反应中恢复。在INPULSIS试验中,1例患者意外暴露于600 mg剂量,每日一次,共21天。在错误给药期间,出现了非严重不良事件(鼻咽炎),随后恢复,未报告其他事件。在药物过量的情况下,应中断治疗,并根据需要启动常规支持性措施。
【副作用】尼达尼布(Nintedanib)在使用过程中最常见不良反应(≥5%)是:腹泻,恶心,腹痛,呕吐,肝酶升高,食欲减退,头痛和高血压。
【注意事项】
1、胃肠疾病:服用尼达尼布发生腹泻,恶心和呕吐。 首先用充足的水合物和止吐药治疗患者。如果严重腹泻,恶心或呕吐症状持续存在,则停止服用尼达尼布。
2、肝酶升高:用尼达尼布曾发生ALT,AST和胆红素升高。治疗前和期间监视ALT,AST和胆红素。
3、胚胎胎儿毒性:应劝告育龄妇女对胎儿潜在危害和避免成为妊娠。
4、曾报道动脉血栓栓塞事件:治疗心血管疾病风险较高的患者(包括已知的冠状动脉疾病)时应谨慎。
5、 曾报道出血事件: 只有在预期益处超过潜在风险时,才能使用尼达尼布。
6、曾报道胃肠道穿孔:近期腹部手术治疗患者谨慎使用尼达尼布。发生胃肠道穿孔患者终止尼达尼布。如果预期益处超过潜在风险,则仅在已知有胃肠穿孔风险的患者中使用OFEV。