吡美莫司是亲脂性抗炎性的子囊霉素巨内酰胺的衍生物，可选择性地抑制前T细胞及巨噬细胞产生和释放前炎症细胞因子及介质。抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒释放组胺和其他炎症因子阻止合成白细胞介素-2、-4、-5，肿瘤坏死因子a等，从而抑制炎症。此外，吡美莫司还可以通过辣椒素受体通路减少神经肽或P物质释放从而抑制瘙痒。