BCN-PEG-Doxorubicin 环丙烷环辛炔-聚乙二醇-阿霉素;BCN-PEG-Paclitaxel
对聚乙二醇 (PEG)进行官能团化 ,依次引入丁二酸和氨基酸 ,制得含有两个羧基的聚乙二醇衍生物 (PEG- DA- AA) ,利用这两个羧基与紫杉醇 2 -羟基的酯化反应把紫杉醇支载到聚乙二醇骨架上 ,合成了一系列水溶性的紫杉醇衍生物 .
聚乙二醇修饰紫杉醇：100 mg (0.041 8 mmol)PEG-DA-AA溶于10 mL干燥的二氯甲烷中,冰浴冷至0 C,加入100mg(0.117 mmol)紫杉醇,30 mg(0.145 mmol)DCC及15 mg(6.103 mmol)N,N-二甲氨基吡啶(DMAP),搅拌反应﹐自然升温至室温,继续反应24 h.加入 lmL10%HAc/THF分解过量的DCC,10 min后,反应液用10 mL 0.1 N HCI洗涤一次,经无水 Na2SO4干燥﹐滤液蒸干(微热，<40 C),残余物用异丙醇重结晶,得到产品.
瑞禧生物RL2023.6
对聚乙二醇 (PEG)进行官能团化 ,依次引入丁二酸和氨基酸 ,制得含有两个羧基的聚乙二醇衍生物 (PEG- DA- AA) ,利用这两个羧基与紫杉醇 2 -羟基的酯化反应把紫杉醇支载到聚乙二醇骨架上 ,合成了一系列水溶性的紫杉醇衍生物 .
聚乙二醇修饰紫杉醇：100 mg (0.041 8 mmol)PEG-DA-AA溶于10 mL干燥的二氯甲烷中,冰浴冷至0 C,加入100mg(0.117 mmol)紫杉醇,30 mg(0.145 mmol)DCC及15 mg(6.103 mmol)N,N-二甲氨基吡啶(DMAP),搅拌反应﹐自然升温至室温,继续反应24 h.加入 lmL10%HAc/THF分解过量的DCC,10 min后,反应液用10 mL 0.1 N HCI洗涤一次,经无水 Na2SO4干燥﹐滤液蒸干(微热，<40 C),残余物用异丙醇重结晶,得到产品.
瑞禧生物RL2023.6
