聚乙二醇(PEG)作为药物载体具有许多独特的优点,如两亲性生物相容性无免疫原性无副性等。研究PEG及其衍生物在药物修饰方面的行为规律,在理论上和实践中都具有重要价值。PEG含两个活性端基,用于化学修饰时容易引起不期望的交联,因而目前在PEG的药物修饰研究中 ,大多使用的是只具有一个活性端基的聚乙二醇单甲醚(mPEG)·然而mPEG的端羟基活性很小,作为修饰用的 mPEG必须对其羟基予以活化，mPEG端羟基的活化，将mPEG羧基化，利用二氧化锰氧化法制备了羧基化的 mPEG(CmPEG) ,但是氧化法制备CmPEG很容易引起mPEG的断链。采用与丁二酸酐的反应引久一个羧基,但反应所得产物因为含有酯键而使载药体系在人体中的尘衰期降低。采用丙烯腈与mPEG在水相中发生加成反应,然后水解得到CmPEG 。
瑞禧WFF.2023.7