匹伐他汀为 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，可使甲羟戊酸合成减少，从而降低胆固醇合成的数量。匹伐他汀主要作用于肝脏，抑制肝脏胆固醇合成使肝细胞内胆固醇浓度降低，促进浓度依赖的低密度脂蛋白（LDL）受体密度上调及活性增强，加速 LDL 的分解代谢，并能减少极低密度脂蛋白（VLDL）合成，使 VLDL 转化成 LDL 减少，从而降低血浆低密度脂蛋白胆固醇（LDL－ C）水平。