Bicycle多肽通常被设计用作药物毒素的肿瘤靶向肽，负责将药物分子靶向递送到肿瘤位点从而发挥作用。目前研究最多的是双环多肽-毒素偶联(BTCs，Bicycle Toxin Conjugates)药物。例如BT5528就是一款靶向EphA2的BTC药物，由靶向EphA2的双环多肽（Bicycle）、valc-cit可裂解连接子和细胞毒MMAE载荷组成。