吉非替尼（Gefitinib）是最早上市的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）药物，其在2003年中国获批，在2004年获得美国FDA批准，对EGFR敏感性突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者有良好的疗效。厄洛替尼（Erlotinib）在2005年国内获批，在2004年获得美国FDA批准，与吉非替尼类似，可治疗EGFR敏感性突变的NSCLC，但对于EGFR T790M耐药突变患者的疗效较差。阿法替尼（Afatinib）分别于2013年和2014年在中美获批，用于治疗EGFR敏感性突变及EGFR T790M耐药突变的NSCLC，与吉非替尼和厄洛替尼相比，其抑制多种HER家族受体的能力更强。奥希替尼（Osimertinib）是一种第三代EGFR-TKI药物，在2017年获得中国和美国FDA的批准，可治疗EGFR敏感性突变、T790M耐药突变和C797S耐药突变的NSCLC，与其他EGFR-TKI相比，其对EGFR突变的特异性更强，而对正常细胞的影响更小。
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