Pentacarinat 喷他脒（Pentamidine isetionate，羟乙磺酸喷他脒）是治疗寄生虫感染的药物，如非洲人类锥虫、利什曼原虫、巴贝氏虫。也可以让免疫功能低下患者用来预防及治疗肺囊虫肺炎。在未进犯治疗神经的非洲人类锥虫病初期症状上，喷他脒可用作苏拉明的后线用药；在治疗内脏利什曼病和皮肤利什曼病上，则可作为选用药物。
【药效学】
喷他脒是一种抗原虫剂。它是一种芳香族二脒，已知具有抗卡氏肺囊虫活性。其抗原虫作用的确切性质尚不清楚。对哺乳动物组织和原生动物Crithidia oncopelti 的体外研究表明，该药物会干扰核代谢，抑制 DNA、RNA、磷脂和蛋白质的合成。人们对该药物的药代动力学知之甚少。该药物还可用于治疗利什曼病和预防布氏冈比亚锥虫引起的昏睡病。治疗前补充水分可减少副作用的发生率和严重程度，包括肝肾功能障碍、高血压、低血压、低血糖、低钙血症、白细胞减少、血小板减少、贫血和过敏反应。它通常具有良好的耐受性。
【作用机制】
喷他脒是由1,5-戊二醇组成的芳香族二脒类药物，干扰多胺合成、RNA聚合酶活性，进入原虫细胞与转移RNA结合，并阻止蛋白质、核酸、磷脂和叶酸的合成。此外，它还被认为是一种抗炎剂、异生素以及 NMDA 受体、组蛋白乙酰转移酶和钙调蛋白的拮抗剂。
【适应症】
喷他脒是一种广谱抗感染剂，对多种寄生虫、原生动物和真菌具有活性。它已用于治疗 免疫功能低下的肺孢子菌肺炎、利什曼病（皮肤和内脏）和人类非洲锥虫病（非洲昏睡病）。它是一种毒性相对较大的药物，在治疗期间需要仔细监测。 FDA 适应症：羟乙基磺酸喷他脒用于治疗和预防 符合以下标准的高危 HIV 感染患者的耶氏肺孢子虫肺炎：
既往有一次或多次耶氏肺孢子虫肺炎发作史
CD4+ 计数为 200 个细胞/mm^3 或更少
由于其多种毒性，其仅用于治疗严重的耶氏肺孢子虫肺炎，而其他一线药物对这种肺炎没有反应。非 FDA 批准的适应症：抗原虫和抗寄生虫作用：喷他脒可治疗原虫感染，例如由白蛉叮咬引起的皮肤和内脏利什曼病。它还用于治疗热带疾病，如昏睡病，称为人类非洲锥虫病，由受感染的采采蝇叮咬引起。该病的致病寄生虫是罗得西亚布氏锥虫和冈比亚布氏锥虫。它是布氏冈比亚锥虫引起的昏睡病1期（血淋巴期）的首选药物。
推荐剂量和给药方法它以多种形式使用，例如吸入、静脉内或肌肉内。它不能以口服形式获得，因为口服吸收很差。它在肝脏中进行代谢，半衰期为10至14天。
肺孢子菌肺炎
治疗 - 推荐的方案是每天一次 3 至 4 mg/kg，静脉注射或肌肉注射，持续 2 至 3 周（14 至 21 天）。预防——推荐的方案是每四周一次 300 毫克雾化形式，或每月一次静脉/肌肉注射 4 毫克/公斤。
利什曼病
皮肤利什曼病：
每日一次或每隔一天，每公斤剂量 2 至 3 毫克，持续四至七天 CDC（疾病控制和预防中心）建议肌肉注射或静脉注射。
内脏利什曼病：
2至4mg/kg肌肉注射/静脉注射，每日一次或隔天一次，持续十五天。或者，根据患者对药物的反应五周或更长时间，可以每周给予 3 次 4 毫克/公斤 (IM/IV)。
锥虫病（ 布氏冈比亚锥虫）
疾病第一阶段首选药物：每天每公斤体重4毫克，肌肉注射/静脉注射，持续7至10天。
【不良反应】
由于其作用机制包括抑制蛋白质和RNA合成以及拮抗受体，喷他脒影响多个器官，产生各种不良反应。
(1) 内分泌 - 最常见的是，由于胰岛细胞损伤而导致低血糖，极少数情况下会导致高血糖。
(2) 心脏病学 - 低血压、心律失常，包括峰扭转（尖端扭转型室性心动过速）、心率过快或异常以及 QT 间期延长。
(3) 一般 - 疲劳、味觉障碍（味觉不良）、过敏反应、盗汗、厌食、恶心、呕吐、晕厥、皮疹。
(4) 肾脏病 - 肾毒性、电解质失衡，如高钾血症、低钙血症、低镁血症。
(5) 血液学 - 最常见的是白细胞减少症、血小板减少症，较少见的是贫血。
(6) 胃肠病学和肝脏病学 - 肝毒性（最常见的是血清转氨酶升高）、胰腺炎。
(7) 神经系统 - 神经病，例如刺痛或麻木、头痛、精神状态改变。
(8) 注射形式 - 注射部位局部疼痛或脓肿形成。
(9) 吸入形式 - 支气管痉挛、喘息和咳嗽。
【禁忌症】
(1) 既往对吸入或肠胃外形式喷他脒有过敏反应史。
(2) 应密切监测或避免将喷他脒与其他肾毒性药物（如环孢素、顺铂、氨基糖苷类抗生素、β-内酰胺类抗生素、两性霉素 B 和吲哚美辛）一起使用。
(3) 同时使用抗心律失常药、抗组胺药、抗精神病药、抗抑郁药、精神安定药、非典型抗精神病药、抗生素（喹诺酮类、大环内酯类）、抗疟药和抗真菌药可能会导致 QT 间期延长；同时使用可能会导致尖端扭转型室性心动过速。
(4) 怀孕 C 类风险。目前尚无足够的数据来评估孕妇和哺乳期母亲使用喷他脒的风险。
(5) 对于哺乳期母亲，如果有替代方案，建议停止母乳喂养或停止服用药物，因为对孩子的风险尚不清楚。
香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
【药效学】
喷他脒是一种抗原虫剂。它是一种芳香族二脒，已知具有抗卡氏肺囊虫活性。其抗原虫作用的确切性质尚不清楚。对哺乳动物组织和原生动物Crithidia oncopelti 的体外研究表明，该药物会干扰核代谢，抑制 DNA、RNA、磷脂和蛋白质的合成。人们对该药物的药代动力学知之甚少。该药物还可用于治疗利什曼病和预防布氏冈比亚锥虫引起的昏睡病。治疗前补充水分可减少副作用的发生率和严重程度，包括肝肾功能障碍、高血压、低血压、低血糖、低钙血症、白细胞减少、血小板减少、贫血和过敏反应。它通常具有良好的耐受性。
【作用机制】
喷他脒是由1,5-戊二醇组成的芳香族二脒类药物，干扰多胺合成、RNA聚合酶活性，进入原虫细胞与转移RNA结合，并阻止蛋白质、核酸、磷脂和叶酸的合成。此外，它还被认为是一种抗炎剂、异生素以及 NMDA 受体、组蛋白乙酰转移酶和钙调蛋白的拮抗剂。
【适应症】
喷他脒是一种广谱抗感染剂，对多种寄生虫、原生动物和真菌具有活性。它已用于治疗 免疫功能低下的肺孢子菌肺炎、利什曼病（皮肤和内脏）和人类非洲锥虫病（非洲昏睡病）。它是一种毒性相对较大的药物，在治疗期间需要仔细监测。 FDA 适应症：羟乙基磺酸喷他脒用于治疗和预防 符合以下标准的高危 HIV 感染患者的耶氏肺孢子虫肺炎：
既往有一次或多次耶氏肺孢子虫肺炎发作史
CD4+ 计数为 200 个细胞/mm^3 或更少
由于其多种毒性，其仅用于治疗严重的耶氏肺孢子虫肺炎，而其他一线药物对这种肺炎没有反应。非 FDA 批准的适应症：抗原虫和抗寄生虫作用：喷他脒可治疗原虫感染，例如由白蛉叮咬引起的皮肤和内脏利什曼病。它还用于治疗热带疾病，如昏睡病，称为人类非洲锥虫病，由受感染的采采蝇叮咬引起。该病的致病寄生虫是罗得西亚布氏锥虫和冈比亚布氏锥虫。它是布氏冈比亚锥虫引起的昏睡病1期（血淋巴期）的首选药物。
推荐剂量和给药方法它以多种形式使用，例如吸入、静脉内或肌肉内。它不能以口服形式获得，因为口服吸收很差。它在肝脏中进行代谢，半衰期为10至14天。
肺孢子菌肺炎
治疗 - 推荐的方案是每天一次 3 至 4 mg/kg，静脉注射或肌肉注射，持续 2 至 3 周（14 至 21 天）。预防——推荐的方案是每四周一次 300 毫克雾化形式，或每月一次静脉/肌肉注射 4 毫克/公斤。
利什曼病
皮肤利什曼病：
每日一次或每隔一天，每公斤剂量 2 至 3 毫克，持续四至七天 CDC（疾病控制和预防中心）建议肌肉注射或静脉注射。
内脏利什曼病：
2至4mg/kg肌肉注射/静脉注射，每日一次或隔天一次，持续十五天。或者，根据患者对药物的反应五周或更长时间，可以每周给予 3 次 4 毫克/公斤 (IM/IV)。
锥虫病（ 布氏冈比亚锥虫）
疾病第一阶段首选药物：每天每公斤体重4毫克，肌肉注射/静脉注射，持续7至10天。
【不良反应】
由于其作用机制包括抑制蛋白质和RNA合成以及拮抗受体，喷他脒影响多个器官，产生各种不良反应。
(1) 内分泌 - 最常见的是，由于胰岛细胞损伤而导致低血糖，极少数情况下会导致高血糖。
(2) 心脏病学 - 低血压、心律失常，包括峰扭转（尖端扭转型室性心动过速）、心率过快或异常以及 QT 间期延长。
(3) 一般 - 疲劳、味觉障碍（味觉不良）、过敏反应、盗汗、厌食、恶心、呕吐、晕厥、皮疹。
(4) 肾脏病 - 肾毒性、电解质失衡，如高钾血症、低钙血症、低镁血症。
(5) 血液学 - 最常见的是白细胞减少症、血小板减少症，较少见的是贫血。
(6) 胃肠病学和肝脏病学 - 肝毒性（最常见的是血清转氨酶升高）、胰腺炎。
(7) 神经系统 - 神经病，例如刺痛或麻木、头痛、精神状态改变。
(8) 注射形式 - 注射部位局部疼痛或脓肿形成。
(9) 吸入形式 - 支气管痉挛、喘息和咳嗽。
【禁忌症】
(1) 既往对吸入或肠胃外形式喷他脒有过敏反应史。
(2) 应密切监测或避免将喷他脒与其他肾毒性药物（如环孢素、顺铂、氨基糖苷类抗生素、β-内酰胺类抗生素、两性霉素 B 和吲哚美辛）一起使用。
(3) 同时使用抗心律失常药、抗组胺药、抗精神病药、抗抑郁药、精神安定药、非典型抗精神病药、抗生素（喹诺酮类、大环内酯类）、抗疟药和抗真菌药可能会导致 QT 间期延长；同时使用可能会导致尖端扭转型室性心动过速。
(4) 怀孕 C 类风险。目前尚无足够的数据来评估孕妇和哺乳期母亲使用喷他脒的风险。
(5) 对于哺乳期母亲，如果有替代方案，建议停止母乳喂养或停止服用药物，因为对孩子的风险尚不清楚。
香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
