伊马替尼（品牌名称Gleevec [口服片剂]、Imkeldi [口服溶液]）用于治疗某些类型的白血病（血癌）、骨髓疾病和皮肤癌。伊马替尼还用于治疗某些胃和消化系统肿瘤。
【通用名称】
格列卫、Imatinib、Gleevec、veenat
【药品规格】
100mg*120粒
【生产企业】
印度纳科Natco制药有限公司
【功能主治】
慢性髓性白血病,急性淋巴细胞白血病,胃肠道间质肿瘤
【适应症】
1、用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期;
2、用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。
3、用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。
4、用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者。
5、用于治疗骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。
6、用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)，无D816Vc-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者
7、用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。
8、用于Kit(CDll7)阳性GIST手术切除后具有明显发风险的成人患者的辅助治疗。
极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。
9、联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的儿童患者。
【作用机制】
甲磺酸伊马替尼是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 BCR-ABL 酪氨酸激酶，BCR-ABL 酪氨酸激酶是由慢性粒细胞白血病中的费城染色体异常产生的组成性活性酪氨酸激酶。尽管正常 BCR 的功能尚不清楚，但 ABL 激活在各种肿瘤中过度表达，并且与癌细胞的生长和存活密切相关。伊马替尼通过与活性位点的 ATP 口袋结合来抑制 BCR-ABL 蛋白，从而阻止靶蛋白的下游磷酸化。
伊马替尼也是血小板衍生生长因子 (PDGF) 和干细胞因子 (SCF) c-Kit 受体酪氨酸激酶的抑制剂，可抑制 PDGF 和 SCF 介导的细胞事件。体外实验中，伊马替尼可抑制 GIST 细胞增殖并诱导其凋亡，而 GIST 细胞会表达激活的 c-Kit 突变。
【剂量和给药方法】
推荐剂量：
通常成人每日一次，每次 400 mg 或 600 mg，可每日2次，每次服用不能大于400mg。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。
服用方法：
口服，应在进餐时服用，并饮一大杯水，以使胃肠道紊乱的风险降到最小。不能吞咽药片的患者(包括儿童)，可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100 mg 片约用 50 ml，400 mg 约用 200 ml)。应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。
【副作用】
最常报告的不良事件(>10%)为中性粒细胞减少，血小板减少，贫血，头痛，消化不良，水肿，体重增加，恶心，呕吐，肌肉痉挛，肌肉骨骼痛，腹泻，皮疹，疲劳和腹痛。这些事件的严重程度均为轻度至中度，且只有 2%~5% 的患者因发生药物相关性不良事件导致治疗永久性终止。
【禁忌症】
对此药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
【药物相互作用】
与年龄有关的肌酐清除率的降低对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。
应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数(LVEF)，在治疗期间，患者有明显的心衰症状，应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。
【特殊人群用药注意事项】
(1) 妊娠：
目前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告知其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行高效的避孕。高效避孕是当持续、正确使用时失效率较低的一种节育方法(即，每年低于 1%)。
(2) 哺乳：
伊马替尼和其代谢产物能分泌入人的乳汁中。伊马替尼和其代谢产物在乳汁血浆中的浓度比分别为 0.5 和 0.9，说明代谢物进入乳汁中的比例更高。根据伊马替尼和其代谢产物合并浓度以及婴儿每日的乳汁的最大摄入量婴儿总体药物暴露很低，仅占疗效量的约 10%。但是由于尚不知道伊马替尼低剂量对婴儿暴露的影响，因此，正在服用本品的女性不应哺乳。已经有服用伊马替尼的妇女发生自然流产和婴儿先天性异常的上市后报告。
(3) 生殖力：
尚未进行接受伊马替尼的男性患者及其对男性生育力和精子生成的影响的人体研究。使用伊马替尼治疗担心影响生育力的男性患者应咨询他们的医生。
儿童用药：3 岁以上儿童使用本品请参见【用法用量】。主要来自国外儿童研究数据，中国儿童人群用药安全有效性数据有限，尚无 3 岁以下儿童用药经验。
(4) 老年人：
与年龄有关的肌酐清除率的降低对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数(LVEF)，在治疗期间，患者有明显的心衰症状，应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。
香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
【通用名称】
格列卫、Imatinib、Gleevec、veenat
【药品规格】
100mg*120粒
【生产企业】
印度纳科Natco制药有限公司
【功能主治】
慢性髓性白血病,急性淋巴细胞白血病,胃肠道间质肿瘤
【适应症】
1、用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期;
2、用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。
3、用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。
4、用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者。
5、用于治疗骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。
6、用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)，无D816Vc-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者
7、用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。
8、用于Kit(CDll7)阳性GIST手术切除后具有明显发风险的成人患者的辅助治疗。
极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。
9、联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的儿童患者。
【作用机制】
甲磺酸伊马替尼是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 BCR-ABL 酪氨酸激酶，BCR-ABL 酪氨酸激酶是由慢性粒细胞白血病中的费城染色体异常产生的组成性活性酪氨酸激酶。尽管正常 BCR 的功能尚不清楚，但 ABL 激活在各种肿瘤中过度表达，并且与癌细胞的生长和存活密切相关。伊马替尼通过与活性位点的 ATP 口袋结合来抑制 BCR-ABL 蛋白，从而阻止靶蛋白的下游磷酸化。
伊马替尼也是血小板衍生生长因子 (PDGF) 和干细胞因子 (SCF) c-Kit 受体酪氨酸激酶的抑制剂，可抑制 PDGF 和 SCF 介导的细胞事件。体外实验中，伊马替尼可抑制 GIST 细胞增殖并诱导其凋亡，而 GIST 细胞会表达激活的 c-Kit 突变。
【剂量和给药方法】
推荐剂量：
通常成人每日一次，每次 400 mg 或 600 mg，可每日2次，每次服用不能大于400mg。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。
服用方法：
口服，应在进餐时服用，并饮一大杯水，以使胃肠道紊乱的风险降到最小。不能吞咽药片的患者(包括儿童)，可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100 mg 片约用 50 ml，400 mg 约用 200 ml)。应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。
【副作用】
最常报告的不良事件(>10%)为中性粒细胞减少，血小板减少，贫血，头痛，消化不良，水肿，体重增加，恶心，呕吐，肌肉痉挛，肌肉骨骼痛，腹泻，皮疹，疲劳和腹痛。这些事件的严重程度均为轻度至中度，且只有 2%~5% 的患者因发生药物相关性不良事件导致治疗永久性终止。
【禁忌症】
对此药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
【药物相互作用】
与年龄有关的肌酐清除率的降低对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。
应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数(LVEF)，在治疗期间，患者有明显的心衰症状，应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。
【特殊人群用药注意事项】
(1) 妊娠：
目前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告知其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行高效的避孕。高效避孕是当持续、正确使用时失效率较低的一种节育方法(即，每年低于 1%)。
(2) 哺乳：
伊马替尼和其代谢产物能分泌入人的乳汁中。伊马替尼和其代谢产物在乳汁血浆中的浓度比分别为 0.5 和 0.9，说明代谢物进入乳汁中的比例更高。根据伊马替尼和其代谢产物合并浓度以及婴儿每日的乳汁的最大摄入量婴儿总体药物暴露很低，仅占疗效量的约 10%。但是由于尚不知道伊马替尼低剂量对婴儿暴露的影响，因此，正在服用本品的女性不应哺乳。已经有服用伊马替尼的妇女发生自然流产和婴儿先天性异常的上市后报告。
(3) 生殖力：
尚未进行接受伊马替尼的男性患者及其对男性生育力和精子生成的影响的人体研究。使用伊马替尼治疗担心影响生育力的男性患者应咨询他们的医生。
儿童用药：3 岁以上儿童使用本品请参见【用法用量】。主要来自国外儿童研究数据，中国儿童人群用药安全有效性数据有限，尚无 3 岁以下儿童用药经验。
(4) 老年人：
与年龄有关的肌酐清除率的降低对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数(LVEF)，在治疗期间，患者有明显的心衰症状，应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。
香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
