缬沙坦氨氯地平通过抑制血管平滑肌心肌上的钙离子跨膜转运内流而起作用。试验数据表明,氨氯地平既与双氢吡啶又与非双氢吡啶结合位点结合，血管平滑肌与心肌的收缩依赖于胞外钙离子通过特殊的通道内流。该药直接作用于血管平滑肌，舒张外周动脉，导致外周阻力下降,血压下降。缬沙坦通过选择性阻断许多组织，如血管平滑肌肾上腺的AngⅡAT1受体而阻断AngⅡ的血管收缩及促醛固酮分作用，从而血管舒张，血压下降。