雷帕鸣会削弱人体的免疫系统，帮助防止其“排斥”移植的器官（如肾脏）。当免疫系统将新器官视为入侵者并对其进行攻击时，就会发生器官排斥。
Rapamune 是一种处方药，用于预防 13 岁及以上接受肾移植的人发生排斥反应（抗排斥药物） 。排斥反应是指人体免疫系统将新器官视为“外来”威胁并对其进行攻击。Rapamune 与其他药物环孢菌素（Gengraf、Neoral、Sandimmune）和皮质类固醇一起使用。雷帕鸣也可单独用于治疗一种罕见的肺部疾病，即淋巴管平滑肌瘤病 (LAM)。LAM 主要影响育龄妇女。这种疾病主要发生在女性身上，会导致非癌性但会影响呼吸的肺部肿瘤。
【药品规格】
西罗莫司 0.5mg、1mg、2mg；片剂
【药理类别】
免疫抑制剂
【制造商】
辉瑞公司
【作用机制】
西罗莫司抑制因抗原和细胞因子 (IL-2、IL-4 和 IL-15) 刺激而发生的 T 淋巴细胞活化和增殖，其机制与其他免疫抑制剂不同。西罗莫司还抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫亲和素 FKBP-12 结合，产生免疫抑制复合物。该复合物与哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR)（一种关键调节激酶）结合并抑制其活化。
这种抑制作用可抑制细胞因子驱动的 T 细胞增殖，从而抑制细胞周期从 G1 期到 S 期的进展。体外研究表明，雷帕霉素等 mTOR 抑制剂可抑制某些生长因子的产生，这些生长因子可能会影响血管生成、成纤维细胞增殖和血管通透性。
【适应症】
淋巴管平滑肌瘤病的治疗。
【雷帕鸣剂量和给药方法】
成人
片剂和口服溶液可互换，最高剂量为 2 毫克。仅用水或橙汁稀释溶液。每天服用一次，可与食物一起或单独服用（高脂肪食物可增加吸收）。整片吞服。
≥18 岁：最初每天 2 毫克。10-20 天内达到谷浓度；调整剂量以达到 5-15 ng/mL 之间的谷浓度（参见完整标签）。每隔 7-14 天调整一次维持剂量；一旦达到稳定剂量，至少每 3 个月监测一次。肝功能不全（轻度或中度）：将维持剂量减少 ⅓；重度：将维持剂量减少 ½。
孩子们
<18岁：未确定。
【警告/注意事项】
肝脏或肺移植：不推荐。仅应由在免疫抑制疗法和器官移植方面经验丰富的医生在设备齐全的设施中使用。免疫抑制可能会增加感染、淋巴瘤和其他恶性肿瘤（例如皮肤）的风险。伤口愈合受损或延迟（尤其是 BMI >30kg/m 2）。肝功能损害。
监测雷帕霉素血药浓度（在负荷剂量后 3-4 天获得谷浓度）、肾功能、脂质、尿蛋白和病毒感染（例如 BK 病毒相关肾病）。PCP 和 CMV 的抗菌预防：参见完整标签。避免阳光、紫外线；使用高防护防晒霜。男性不育。胚胎-胎儿毒性。怀孕；避免。建议育龄女性在治疗前、治疗期间和治疗后 12 周内使用高效避孕措施。哺乳期母亲：不推荐。
【Rapamune 相互作用】
避免接种活疫苗（例如 MMR、脊髓灰质炎、BCG 等）。环孢菌素可增强其药效，间隔 4 小时服用；停用环孢菌素后增加雷帕霉素剂量。使用 ACE 抑制剂会增加血管性水肿的风险。CYP3A4 和/或 P-糖蛋白抑制剂（例如溴隐亭、西沙必利、西咪替丁、克霉唑、达那唑、地尔硫卓、氟康唑、来特莫韦、蛋白酶抑制剂、甲氧氯普胺、尼卡地平、醋竹桃霉素、维拉帕米）可增强其药效；避免使用强效抑制剂（例如酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利霉素、克拉霉素、葡萄柚汁）。 CYP3A4 和/或 P-糖蛋白诱导剂（例如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、圣约翰草）有拮抗作用；避免使用强效诱导剂（例如利福平、利福布汀）。增强维拉帕米的药效。
与环孢菌素、氨基糖苷类、两性霉素 B 合用时，会产生附加的肾毒性。与钙调磷酸酶抑制剂合用时，会增加溶血性尿毒症综合征、血栓性血小板减少性紫癜、血栓性微血管病的风险。与大麻二酚合用时，会增加雷帕霉素的毒性风险；监测并考虑减少雷帕霉素的剂量。
【不良反应】
口腔炎、腹泻、腹痛、恶心、鼻咽炎、痤疮、胸痛、外周水肿、上呼吸道感染、头痛、头晕、肌痛、高胆固醇血症；感染（如病毒）、间质性肺病、超敏反应、血管性水肿、蛋白尿、伤口愈合障碍、进行性多灶性白质脑病、恶性肿瘤（如淋巴瘤、皮肤）。
香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
Rapamune 是一种处方药，用于预防 13 岁及以上接受肾移植的人发生排斥反应（抗排斥药物） 。排斥反应是指人体免疫系统将新器官视为“外来”威胁并对其进行攻击。Rapamune 与其他药物环孢菌素（Gengraf、Neoral、Sandimmune）和皮质类固醇一起使用。雷帕鸣也可单独用于治疗一种罕见的肺部疾病，即淋巴管平滑肌瘤病 (LAM)。LAM 主要影响育龄妇女。这种疾病主要发生在女性身上，会导致非癌性但会影响呼吸的肺部肿瘤。
【药品规格】
西罗莫司 0.5mg、1mg、2mg；片剂
【药理类别】
免疫抑制剂
【制造商】
辉瑞公司
【作用机制】
西罗莫司抑制因抗原和细胞因子 (IL-2、IL-4 和 IL-15) 刺激而发生的 T 淋巴细胞活化和增殖，其机制与其他免疫抑制剂不同。西罗莫司还抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫亲和素 FKBP-12 结合，产生免疫抑制复合物。该复合物与哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR)（一种关键调节激酶）结合并抑制其活化。
这种抑制作用可抑制细胞因子驱动的 T 细胞增殖，从而抑制细胞周期从 G1 期到 S 期的进展。体外研究表明，雷帕霉素等 mTOR 抑制剂可抑制某些生长因子的产生，这些生长因子可能会影响血管生成、成纤维细胞增殖和血管通透性。
【适应症】
淋巴管平滑肌瘤病的治疗。
【雷帕鸣剂量和给药方法】
成人
片剂和口服溶液可互换，最高剂量为 2 毫克。仅用水或橙汁稀释溶液。每天服用一次，可与食物一起或单独服用（高脂肪食物可增加吸收）。整片吞服。
≥18 岁：最初每天 2 毫克。10-20 天内达到谷浓度；调整剂量以达到 5-15 ng/mL 之间的谷浓度（参见完整标签）。每隔 7-14 天调整一次维持剂量；一旦达到稳定剂量，至少每 3 个月监测一次。肝功能不全（轻度或中度）：将维持剂量减少 ⅓；重度：将维持剂量减少 ½。
孩子们
<18岁：未确定。
【警告/注意事项】
肝脏或肺移植：不推荐。仅应由在免疫抑制疗法和器官移植方面经验丰富的医生在设备齐全的设施中使用。免疫抑制可能会增加感染、淋巴瘤和其他恶性肿瘤（例如皮肤）的风险。伤口愈合受损或延迟（尤其是 BMI >30kg/m 2）。肝功能损害。
监测雷帕霉素血药浓度（在负荷剂量后 3-4 天获得谷浓度）、肾功能、脂质、尿蛋白和病毒感染（例如 BK 病毒相关肾病）。PCP 和 CMV 的抗菌预防：参见完整标签。避免阳光、紫外线；使用高防护防晒霜。男性不育。胚胎-胎儿毒性。怀孕；避免。建议育龄女性在治疗前、治疗期间和治疗后 12 周内使用高效避孕措施。哺乳期母亲：不推荐。
【Rapamune 相互作用】
避免接种活疫苗（例如 MMR、脊髓灰质炎、BCG 等）。环孢菌素可增强其药效，间隔 4 小时服用；停用环孢菌素后增加雷帕霉素剂量。使用 ACE 抑制剂会增加血管性水肿的风险。CYP3A4 和/或 P-糖蛋白抑制剂（例如溴隐亭、西沙必利、西咪替丁、克霉唑、达那唑、地尔硫卓、氟康唑、来特莫韦、蛋白酶抑制剂、甲氧氯普胺、尼卡地平、醋竹桃霉素、维拉帕米）可增强其药效；避免使用强效抑制剂（例如酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利霉素、克拉霉素、葡萄柚汁）。 CYP3A4 和/或 P-糖蛋白诱导剂（例如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、圣约翰草）有拮抗作用；避免使用强效诱导剂（例如利福平、利福布汀）。增强维拉帕米的药效。
与环孢菌素、氨基糖苷类、两性霉素 B 合用时，会产生附加的肾毒性。与钙调磷酸酶抑制剂合用时，会增加溶血性尿毒症综合征、血栓性血小板减少性紫癜、血栓性微血管病的风险。与大麻二酚合用时，会增加雷帕霉素的毒性风险；监测并考虑减少雷帕霉素的剂量。
【不良反应】
口腔炎、腹泻、腹痛、恶心、鼻咽炎、痤疮、胸痛、外周水肿、上呼吸道感染、头痛、头晕、肌痛、高胆固醇血症；感染（如病毒）、间质性肺病、超敏反应、血管性水肿、蛋白尿、伤口愈合障碍、进行性多灶性白质脑病、恶性肿瘤（如淋巴瘤、皮肤）。
香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
