氨苄西林类药物半合成广谱青霉素,对β-内酰胺酶不稳定.
青霉素类是临床上广泛应用的抗生素，根据其特性，可将青霉素类分为七类：
1．青霉素(G)：通过发酵产生，主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌和嗜血杆菌属等。
2．苯氧青霉素组：除苯氧甲青霉素由发酵产生外，其余皆为半合成青霉素，包括非奈西林和苯甲氧青霉素等。
3．耐酶青霉素组：包括苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林及甲氧西林等，主妻用手产青霉素酶葡萄球菌感染。
4．氨苄西林类及其衍生物：为半合成广谱青霉素，包括氨苄西林、阿莫西林等。
5．对假单胞菌有抗菌活性的广谱青霉素类：包括羧苄西林、替卡西林及哌拉西林等。
6．氨基酸型青霉素类：菌谱广,有阿扑西林等。
7．主要作用于革兰阴性菌的青霉素类：包括美西林、四美西林及替美西林等。
氨苄西林类药物为广谱半合成青霉素，毒性极低。抗菌谱与青霉素相似，对青霉素敏感的细菌效力较低，对草绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李司忒菌的作用则优于苄青霉素。对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴性菌有效，但易产生耐药性。 本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。

抗菌后效应（PAE）: 当抗菌药物与细菌接触一定时间后，药物浓度逐渐下降，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用，此种现象称为抗菌后效应。几乎所有的抗菌药物都有PAE.
PAE时间长短反映药物对其作用靶位的亲和力和占据程度的大小，并与药物浓度及接触的时间长短有关。PAE是评价抗菌药物活性的重要指标之一。PAE与药动学研究相结合，在保证疗效的前提下，延长给药间隔，减少给药次数，从而达到减少不良反应、节约药品、方便患者的目的。

【体内过程】青霉素口服约1/3可经肠道吸收，其余可被胃酸及消化酶破坏。青霉素肌注吸收完全，15～30min可达到峰浓度，青霉素的血浆蛋白结合率约为60%，吸收后体内分布广，能分布到全身。肝、肾、肠、皮肤等组织内浓度较高。也可进入胆汁、浆膜腔、胎儿血液循环。青霉素主要分布在细胞外液，因其相对脂溶性低，进入细胞量少，房水和脑脊液含量也较低，但脑膜炎症时，血脑屏障的通透性增加，青霉素透人脑脊液的量可略提高，能达有效浓度，临床可用于治疗肺炎球菌和脑膜炎球菌引起的脑膜炎。t1/2 0.5～1h，维持4～6h，99%以原形迅速经尿排泄。体内实验证实，青霉素具有明显的PAE。细菌受青霉素一次杀伤后恢复其增殖力一般需要6～12h。故一般情况下，每日2次肌注能达到治疗要求(仅对生长繁殖的细菌有杀伤作用)，但严重感染时应3～4h给药1次。

头孢菌素类与青霉素类同属β-内酰胺类抗生素，其结构上有一定的相似之处（都具有β-内酰胺环状结构），从而导致其抗菌机制与青霉素有类似，且与青霉素有部分的交叉过敏现象。头孢菌素类与青霉素类同属β-内酰胺类抗生素，其结构上有一定的相似之处（都具有β-内酰胺环状结构），从而导致其抗菌机制与青霉素有类似，青霉素类和头孢均为细菌繁殖期杀菌药，但前者对G＋性菌效果较好，头孢三代四代对G－菌效果好。儿科常联合应用。

美西林为第三代广谱半合成青霉素，是从半合成的脒基类半合成青霉素中找到的一种新的化合物，经酶水解而半合成的氮卓脒青霉素。美西林为杀菌剂，是通过干扰细菌细胞壁的生物合成而起抗菌作用。主要作用于细菌的转肽酶;对革兰阴性菌，包括大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌等有良好的抗菌作用；对革兰阳性菌作用较弱；对假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌属、厌氧杆菌和肠球菌等无效

考查重点是β-内酰胺类抗生素的抗菌作用特点；头孢氨苄为第一代头孢菌素，其肾毒性大，阿莫西林口服吸收好，适用于肺炎球菌所致下呼吸道感染，头孢匹罗为第四代头孢菌素，对革兰阳性和阴性菌感染显示光谱抗菌活性；头孢他啶属于第三代头孢菌素，可用于铜绿假单胞菌感染。

阿莫西林为广谱抗生素，对G-菌的杀菌作用优于青霉素G，但对铜绿假单胞菌无效；亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素，抗菌谱广，对G+、G-菌、厌氧菌均有强大的抗菌活性；氨曲南抗菌谱类似氨基糖苷类，不良反应少，常作为氨基糖苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠道杆菌的作用；克拉维酸属β-内酰胺酶抑制剂。替莫西林对革兰阳性菌缺乏活性，临床主要用于敏感G-菌所导致的尿路和软组织感染。

：头孢菌素类按抗菌特点、结合开发年代，可分为四代。第一代：①主要作用于革兰阳性菌，对革兰阴性的抗菌作用差，对铜绿假单胞菌、黏质沙雷菌、脆弱类杆菌无效。②不良反应，如对肾脏毒性较大，肌内注射大都产生局部刺激等。③对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶不稳定性。④不易透过血-脑屏障。常用的品种有头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒、头孢羟氨苄等。第二代：①对革兰阴性菌的作用比第一代头孢菌素强，不仅对第一代头孢菌素敏感的细菌有效，而且对流感嗜血杆菌、沙雷菌属、类杆菌属也有效，但对某些肠杆菌属及铜绿假单胞菌无效。②不良反应比第一代小。③对多数β-内酰胺酶稳定，对第一代头孢菌素耐药的细菌一般也有效。④脑膜有炎症时，有的（头孢呋辛）可进入脑脊液。常用的品种有头孢呋辛及其酯、头孢西丁、头孢克洛、头孢替安、头孢孟多等。第三代：①抗菌谱比第一、第二代头孢菌素更广、更强、作用时间更长，其中一部分品种，对铜绿假单胞菌有效。②不良反应更少，对肾脏几乎无毒性。③对β-内酰胺酶更稳定。④对细菌细胞膜的渗透性比第二代头孢菌素更强，可分布于体内各部分，有一定量渗透入到脑脊液中。目前临床上常用的品种有，供注射用的头孢噻肟、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢曲松、拉氧头孢等；对铜绿假单胞菌有较强抗菌活性的注射用品种有头孢他啶、头孢哌酮、头孢磺啶、头孢咪唑、头孢匹胺等；口服品种有头孢克肟、头孢布坦、头孢地尼、头孢他美酯等。第四代：①独特的分子结构，带有两性离子能很快穿透革兰阴性菌的外膜微孔，使药物很快进入菌体，由于其对β-内酰胺酶的亲和力较弱低而与PBP3和PBP2有高度亲和力，使其很快发生抗菌作用。②对于染色体介导的Ⅰ型（BushⅠ型）β-内酰胺酶亲和力较弱。较头孢他啶低20倍，比头孢噻肟低1000倍，几乎比头孢三嗪低2000倍。不容易被这些酶水解，产生BushⅠ型β-内酰胺酶的细菌包括肠杆菌科细菌（肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、不动杆菌属）和铜绿假单胞菌，这些菌株通常对第三代耐药而对第四代敏感。③头孢噻肟、头孢他啶可以被多种广谱β-内酰胺酶所水解。而第四代头孢菌素不易被质粒介导的多数超广谱酶（TEM3-9和SHV2-5）水解。综上所叙，第四代头孢菌素对细菌的抗菌作用强，抗菌谱广及耐β-内酰胺酶的能力均超过第三代。常用的品种有头孢吡肟、头孢噻利、头孢匹罗、头孢克定等。

氨曲南属单环β-内酰胺类药，对G-杆菌有较强的抗菌活性，对G+菌和厌氧菌作用弱；舒巴坦是β-内酰胺酶抑制剂，抑菌作用较弱，单用仅对淋球菌和脑膜炎球菌有效；头孢拉定属第一代头孢菌素类药，对厌氧菌无效；亚胺培南属碳青霉烯类非典型β-内酰胺类药，抗菌谱广，对厌氧菌有效。甲硝唑对厌氧菌具有较强的杀灭作用。

抗厌氧菌药物简单总结如下：
1.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、美洛西林、哌拉西林、阿帕西林
2.第二代头孢菌素：头孢呋辛、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢西丁、头孢尼西
第三代头孢菌素：头孢曲松、头孢唑肟、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢三白肟酯、头孢他啶
3.非典型β-内酰胺类抗生索：头霉素类（头孢西丁）、氧头孢烯类（拉氧头孢）
4.β-内酰胺类抗生素：舒普深（头孢哌酮与舒巴坦按l：1的比例配伍制剂）
5.碳青霉烯抗生素类：亚胺培南，比阿培南、厄他培南、多利培南。
6.大环内酯类抗生素：红霉素
7.其他抗菌药物：克林霉素
8.四环素
9.氯霉素
10.喹诺酮类抗菌药物：第三代：氧氟沙星；第四代格帕沙星、克林沙星、奠西沙星、加替沙星
11.抗寄生虫病药物：抗阿米巴病药（甲硝唑）

对浅表真菌及某些深部真菌均有抗菌作用。因口服吸收差，静脉给药不良反应重且多，仅局部用于治疗浅部真菌病和皮肤黏膜念珠菌感染。

齐多夫定是第一个上市的抗艾滋病病毒的药物，也是治疗艾滋病的首选药；利巴韦林，为广谱抗病毒药；扎那米韦是流感病毒神经氨酸酶抑制剂；阿昔洛韦是当前治疗单纯疱疹病毒的首选药；碘苷因毒性大，临床仅限于局部用于治疗眼部及皮肤疱疹病毒和牛痘病毒的感染。

伐昔洛韦为阿昔洛韦的前体药，口服后在体内水解为阿昔洛韦；
更昔洛韦为阿昔洛韦的同系药，作用相似，但对巨细胞病毒抑制作用好；
曲氟尿苷治疗疱疹性角膜炎和上皮角膜炎，为目前广泛局部应用药物；
磷甲酸钠为焦磷酸盐衍生物，口服难以吸收并有较强的胃肠道刺激，故临床采用静脉给药。磷甲酸钠可致严重的肾毒性，临床仅作为备选药物用于巨细胞病毒引起的眼部感染并伴有免疫缺陷或低下的患者(不能耐受阿昔洛韦类的患者)。