人类对酵素的无意识应用可以追朔到远古时代，中国早在4000多年前的夏禹时代，酿酒就已经盛行；3000多年前的周朝，中国人就会利用麦曲将淀粉降解为麦芽糖制造饴糖；2500多年前的春秋战国时期，中国人的祖先用酒曲来治疗肠胃病，用鸡内金治疗消化不良等。凡此种种，说明虽然古人并不知道酵素是何物，也不了解其性质，但根据生产和生活经验累积，已经把酵素应用到相当广泛的程度了。
用酵素治疗，圣经上也提到过。埃西家斯临死前，以赛亚告诉他：“取一块无花果来，贴在伤口上，病就能好。”其实无花果中就是含有无花果蛋白酶，它使伤口愈合。在印度中部地区与南非，人们用木瓜树的叶子还有菠萝的果实来治疗炎症。
在欧洲的中世纪，大戟的枝叶做成汁，被广泛的应用于治疗伤口中的刀伤与溃烂。这种酵素治疗方法至今还被用于治疗腿上的溃烂。
现代的酵素疗法，正式开始于上世纪初，当时的苏格兰胚胎学家约翰·彼尔德博士，试图寻找一种治疗癌症的新方法。他从小牛和小羊的胰腺中萃取酵素液，注射到病人的血液或者直接注射到肿瘤中。约翰·彼尔德博士惊奇发现有一些肿瘤不但停止了扩散，甚至还有一些肿瘤萎缩了。1911年他把这项发现的结果写到了《用酵素治疗———癌症》书中，后人重复他的实验，都没有成功，这是因为约翰·彼尔德博士使用的是小牛和小羊身上新鲜的胰腺萃取液，它们富含酵素而且活性很强。然而其他人使用的萃取液，则是被存放了几个小时甚至几天的，酵素的活性完全就消失了，所以他们的实验没有成功。强。然而其他人使用的萃取液，则是被存放了几个小时甚至几天的，酵素的活性完全就消失了，所以他们的实验没有成功。当时没有人明白这是为什么，结果酵素疗法的研究被中止了，约翰·彼尔德博士的癌症酵素疗法，也被人们逐渐地淡忘了。
上世纪中期，医学博士马克斯·沃夫重新发现了酵素疗法的医学价值，而且发现了许多通过酵素来治疗疾病方法。由于他的成功，使得酵素疗法前进了一大步，马克斯·沃夫发现酵素可以防止早衰。1960年，他开始试验用多种混合酵素治疗有病的老年人，发现酵素可以帮助调整体重与不规律的肠蠕动。他用改变饮食的方法达到这个效果，比如在减少摄入动物性脂肪的同时，多吃鱼，蔬菜和水果，通过避免吸烟，减少饮用咖啡与茶来控制酵素的消耗，并且他让病人补充相应的维生素与矿物质来提高酵素的活性，根据病人的年龄与健康情况做适量的运动。
在马克斯·沃夫的研究过程中，他更惊讶地发现酵素还对心血管疾病，淋巴水肿，带状疱疹，病毒感染甚至伤口的愈合都有神奇的效果，随后，他把研究成果写在《酵素疗法》书中。
1967年马克斯·沃夫与卡尔·罗斯勃格在德国慕尼黑建立了酵素医学研究协会。在马克斯·沃夫的一生，治愈了许多名人显贵，包括大画家毕加索，电影明星玛丽莲·梦露，喜剧大师卓别林，著名影星玛林·黛德丽，政界有肯尼迪家族的人，罗斯福家族的人，电影明星埃德加·胡佛，作家阿道斯，赫胥黎。马克斯·沃夫死后，当时美国总统罗斯福表示，他的重要研究成果会被世界人所认可，被全世界的大学，诊所还有研究机构继续深入研究下去。
很多人对酵素帮助消化很认同，对于酵素广泛地用于治疗全身所有的病症并不了解，酵素疗法，通过把酵素分配到全身来保健身体健康，解决的症状包括早衰，关节炎与各种炎症，背痛，循环系统疾病，肌筋膜综合症，妇科疾病，疱疹，外伤，多样硬化症，皮肤病，红斑狼疮与其他免疫系统疾病，病毒，体重等等问题，其实这只是酵素疗法效果的冰山一角，大量来自德国，日本，意大利，还有美国的医生与学者正深入的研究酵素疗法，每天都能发现更多的关于酵素疗法的应用。
目前对酵素的疗法的应用还处于早期阶段，很多研究者已经发现了酵素疗法的新领域，比如治疗自身免疫系统疾病，包括风湿病，红斑狼疮，多样硬化症，看起来酵素是打开治疗这些疾病的关键钥匙！
