根据3月11日在线发表于《获得性免疫缺陷综合征杂志》上的一项研究,正在开始或将要停用Dolutegravir的患者为保持最佳血糖控制应考虑调整二甲双胍剂量。(J Acquir Immune Defic Syndr 2016 Mar 11)
Dolutegravir为整合酶链转移抑制剂,是一类抗艾滋病毒(HIV)药物,为OCT2转运体蛋白抑制剂。二甲双胍为 OCT2底物,一种糖尿病治疗药物,用于改善2型糖尿病患者血糖控制,已被用于多种与HIV相关的代谢疾病。
研究小组旨在确定两种药物同时服用时Dolutegravir对二甲双胍药代动力学的影响。
在非盲、健康成年个体平行组、三期交叉研究中,研究共分两个小组(每组15人)。两组在研究一阶段的5天内接受每日2次500mg二甲双胍治疗;在研究第二个阶段的7天内,一组接受每日2次500mg二甲双胍和每日50 mg的Dolutegravir治疗,另一组接受每日2次500mg二甲双胍和每日两次50 mg的Dolutegravir治疗;研究第三阶段,两组均接受每日两次500 mg二甲双胍治疗10天。
两个治疗方案之间无洗脱期,Dolutegravir对二甲双胍转运和细胞旁通透性的影响通过体外试验评估。
两药合用,每日50 mg的Dolutegravir 使二甲双胍曲线下面积(AUC)增加79%,最大血药浓度增加66%。每日两次50 mg的Dolutegravir 使AUC增加145%,最大血药浓度增加111%。
研究人员表示,Dolutegravir 和二甲双胍联合服用耐受良好,Dolutegravir并不影响二甲双胍细胞旁通透性或肠细胞系的摄入。但是,Dolutegravir显著增加二甲双胍的暴露,并且推荐开始或将要停用Dolutegravir的患者考虑调整二甲双胍剂量。
Dolutegravir为整合酶链转移抑制剂,是一类抗艾滋病毒(HIV)药物,为OCT2转运体蛋白抑制剂。二甲双胍为 OCT2底物,一种糖尿病治疗药物,用于改善2型糖尿病患者血糖控制,已被用于多种与HIV相关的代谢疾病。
研究小组旨在确定两种药物同时服用时Dolutegravir对二甲双胍药代动力学的影响。
在非盲、健康成年个体平行组、三期交叉研究中,研究共分两个小组(每组15人)。两组在研究一阶段的5天内接受每日2次500mg二甲双胍治疗;在研究第二个阶段的7天内,一组接受每日2次500mg二甲双胍和每日50 mg的Dolutegravir治疗,另一组接受每日2次500mg二甲双胍和每日两次50 mg的Dolutegravir治疗;研究第三阶段,两组均接受每日两次500 mg二甲双胍治疗10天。
两个治疗方案之间无洗脱期,Dolutegravir对二甲双胍转运和细胞旁通透性的影响通过体外试验评估。
两药合用,每日50 mg的Dolutegravir 使二甲双胍曲线下面积(AUC)增加79%,最大血药浓度增加66%。每日两次50 mg的Dolutegravir 使AUC增加145%,最大血药浓度增加111%。
研究人员表示,Dolutegravir 和二甲双胍联合服用耐受良好,Dolutegravir并不影响二甲双胍细胞旁通透性或肠细胞系的摄入。但是,Dolutegravir显著增加二甲双胍的暴露,并且推荐开始或将要停用Dolutegravir的患者考虑调整二甲双胍剂量。