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【科普】人参中的活性物质 - 人参皂苷

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人参,多年生五加科草本植物,由于其形状酷似人形,故而得名为人参。
人参作为一种珍贵的中药材,现在已分析出其中的成分有上百种,包括20多种氨基酸,多种维生素、矿物质、微量元素、有机酸、活性酶和糖类等。其中大部分均有不同的营养价值和药用价值,而更受重视的,当属其中所含的特殊活性物质--人参皂苷(gān)。人参皂苷是一种固醇类化合物,主要存在于人参属药材中。

一、人参皂苷在各部位的分布
人参的人参皂苷生于花、叶、和根皮中,再运送至根部储存。其含量多寡则由气候、土壤及种子品质而定。人参皂苷具有双向调节作用,会因受体不同,效果不同。因为它影响了多重的代谢通路,所以其效能也是复杂的。加之各种人参皂苷的单体成分难以分离,所以通常以总皂苷含量作为定性指标。
人参皂苷也非均匀分布于整株人参中:人参主根含有的人参皂苷较少,侧根、须根、花蕾等部位的含量都高于主根。具体分布如下图:

二、人参皂苷的种类
目前已从人参中分离鉴定了50多种人参皂苷,他们都具有相似的基本结构,依糖苷基架构的不同而被分为两组:达玛烷型和齐墩果烷型,达玛烷型又分为原人参二醇组和原人参三醇组。它们分别称为人参皂甙-RX(注:X=0、a1、a2、a3、b1、b2、b3、c、d、e、f、g1、g2、g3、h1、h2、h3、s1、s2)。

三、人参皂苷的作用

部分人参皂苷的作用:
Ro:消炎、解毒、抗血栓,抑制酸系血小板凝结,活化巨噬细胞。
Rb1:增加乙酰胆碱的合成、释放;改善记忆力。
Rb2:促进DNA、RNA 的合成;清除体内自由基;改善心肌缺血再灌注损伤。
Rb3:增强心肌功能,用于治疗各种不同原因引起的心肌收缩性衰竭。
Rc:抑制癌细胞;增加精虫的活动力。
Rg:兴奋中枢神经;抗疲劳、改善记忆与学习能力;促进DNA、RNA的合成。
Rg1:可快速缓解疲劳、改善学习记忆、延缓衰老;兴奋中枢神经作用;抑制血小板凝集。
Rg2:抗休克;快速改善心肌缺血和缺氧,治疗和预防冠心病。
Rg3:可作用于细胞生殖周期的G2期,抑制癌细胞有丝分裂前期蛋白质和ATP的合成,使癌细胞的增殖生长速度减慢,并且具有抑制癌细胞浸润、抗肿瘤细胞转移、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞生长等作用。
Rg5:抑制癌细胞浸润、抗肿瘤细胞转移、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞生长
Rh:具有抑制中枢神经、催眠作用,镇痛、安神、解热;促进血清蛋白质合成。
Rh1:促进肝细胞增殖和DNA合成,可用于治疗和预防肝炎、肝硬化。
Rh2:抑制癌细胞向其它器官转移,增强机体免疫力。对癌细胞具有明显的抗转移作用,可配合手术服用增强手术后伤口的愈合及体力的恢复。
四、人参皂苷代谢物的抗肿瘤研究(参考《大连大学学报》2009年第6期42-45页)
人参皂苷是人参中主要有效成分,具有抗肿瘤等多种生物活性,但人参皂苷抑瘤机制至今仍不完全清楚。药代动力学研究表明,人参皂苷肠内菌代谢物以及脂肪酸酯可能是人参皂苷发挥功效的真正有效成分。
在研究人参皂苷动物体内的代谢机制中,发现动物体内的结肠菌可以将人参皂苷Rb1、Rb2和Rc等二醇型人参皂苷代谢为一种新的人参皂苷M1。M1作为二醇型人参皂苷的作用实体,人们对它的研究也越来越广泛。
通过体外肿瘤细胞增殖抑制实验,M1对不同的肿瘤细胞均有较为显著的抑制增殖作用,并成明显的量效关系;而Rb1对以上所有肿瘤细胞均没有抑制作用;其次,M1对化学致癌物诱导的癌变还具有保护作用,表现在能以量效关系抑制因苯并芘引起的的染色体畸变的频率;另外,M1能以浓度依赖方式消除结肠肿瘤诱导HSE细胞迁徙的活性,能抑制肿瘤血管的形成。
EM1是M1被肠道吸收后、经肝脏代谢、在肝脏中进一步与脂肪酸发生反应形成的脂肪酸酯,是一种酯类化合物。M1进入肝脏后,大部分会转化为EM1,少量进入血液循环、且会被迅速排泄掉,而EM1排泄较慢,在肝中比M1停留时间长。研究发现,EM1的肿瘤抑制率是M1的2.6倍,同时EM1对机体免疫能力的调节作用比M1明显增强。
PM1是M1与棕榈酸发生酯化反应形成的脂肪酸类酯化合物。作为化学抗肿瘤药物的环磷酰胺,其有着显著的抗肿瘤效果(PM1的肿瘤抑制率为50%左右,而环磷酰胺为65%-70%),但其副作用较强。而PM1的抗肿瘤作用是通过抗转移、抑制新血管形成、增强免疫力调节来实现的,因此没有毒副作用。
总之,人参皂苷及其代谢物M1和其他代谢物,不仅在抗肿瘤活性方面体现良好的活性,而且免疫系统方面也有很好的调节作用。然而,代谢物的抑瘤机制较为复杂,现阶段研究还还不够深入,有待后续研究~



1楼2017-11-01 17:31回复